2 扎魯司特介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Zafirlukast
2.3 別名
2.4 分類
2.5 劑型
片劑：20mg，40mg。
2.6 扎魯司特的藥理作用
扎魯司特能特異性地拮抗引起氣道超敏反應的白三烯受體，能夠有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加，氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮，抑制嗜酸粒細胞、淋巴細胞的升高，減少因肺泡巨噬細胞刺激所產生的過氧化物，而不影響前列腺素、血栓素、膽鹼和組胺受體，從而達到減輕氣管收縮和炎症，減輕哮喘症狀，減少哮喘發作及夜間憋醒次數，減少β2受體激動藥的使用，改善肺功能。扎魯司特還能抑制各種刺激（如二氧化硫、運動和冷空氣）引起的支氣管痙攣，降低各種抗原（如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原）引起的速發性及遲發性反應，能預防運動和過敏原引起的哮喘發作。對使用腎上腺素β受體激動藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者，扎魯司特可用於一線維持治療。
2.7 扎魯司特的藥代動力學
口服吸收良好，約3h血藥濃度達峯值，服藥2h內，藥物血漿濃度尚未達到峯值時便可產生明顯的首劑效應，血漿蛋白結合率爲99%。扎魯司特主要在肝臟代謝，清除半衰期約爲10h。經尿排泄爲口服劑量的10%，糞便排泄爲89%。藥代動力學在正常人羣和腎損害患者中無顯著差異。但在老年和乙醇性肝硬化穩定期患者用同等劑量時，其峯濃度和曲線下面積（AUC）較正常者增高2倍。與食物同服時大部分患者的生物利用度降低，其降低幅度可達40%。動物實驗顯示有少部分藥物通過胎盤，在乳汁中也有低濃度的藥物分佈。
2.8 扎魯司特的適應證
適用於支氣管哮喘的預防和長期治療。
2.9 扎魯司特的禁忌證
1.對扎魯司特過敏者；
2.12歲以下兒童。
2.10 注意事項
1.（1）肝功能損害者；（2）正在服用華法林的患者；（3）孕婦及哺乳期婦女。
2.藥物對老人的影響：服用扎魯司特的老年患者感染的發生率增加，但症狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：服藥期間偶見氨基轉移酶升高，繼續治療或停藥後可恢復正常。
6.扎魯司特不能解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣，在急性發作期間，常與其他治療哮喘藥物合併使用。
7.不宜用扎魯司特突然替代吸入或口服的糖皮質激素，在重度哮喘患者的治療中，考慮減少激素用量時應謹慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中，極少數可發生嗜酸粒細胞浸潤，應注意。
2.11 扎魯司特的不良反應
1.扎魯司特耐受性良好，最常見的不良反應有輕微頭痛、胃腸道反應、咽炎、鼻炎，少見皮疹和氨基轉移酶增高，罕見血管神經性水腫等變態反應。
2.較大劑量時，可增加肝細胞腫瘤、組織細胞肉瘤和膀胱癌的發生率。
2.12 扎魯司特的用法用量
1.（1）口服給藥：起始劑量每次20mg，每天2次。一般維持劑量爲每次20mg，每天2次。劑量可逐步增加至最大量，每次40mg，每天2次，可能療效最佳。（2）用於預防哮喘，應持續用藥。（3）腎功能不全時劑量：不需調整劑量。（4）肝功能不全時劑量，起始劑量爲每次20mg，每天2次，然後根據臨牀反應調整劑量。
3.兒童：常規劑量，口服給藥。12歲以上（包括12歲）兒童，用量同成人。
2.13 藥物相互作用
1.扎魯司特可與其他治療哮喘和抗過敏的常規藥物聯用，與吸入性糖皮質激素、支氣管擴張藥、抗生素、抗組胺藥和口服避孕藥等合用時未見不良相互作用。
2.扎魯司特與阿司匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%。
3.扎魯司特與華法林合用能導致凝血酶原時原時間延長約35%，應密切監測。
4.扎魯司特與新一代抗組胺藥氯雷他定（loratadine）合用，可明顯提高對哮喘症狀早晚的療效。
5.扎魯司特與紅黴素、茶鹼、特非那丁合用，可降低扎魯司特的血藥濃度。因爲食物能降低扎魯司特的生物利用度，應避免在進食時服用。
2.14 專家點評
扎魯司特與其他抗喘藥聯用可加強療效，而且無相互不良反應，在使用與受體激動劑未能獲得理想療效的哮喘患者，可作爲替代的一線維持治療藥物。