版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第三批化學藥品說明書鹽酸西布曲明膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年03月07日藥監注函[2002]79號《關於公佈第三批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸西布曲明膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：西布曲明
商品名：
英文名：Sibutramine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansu Xibuquming Jiaonang
本品主要成份是鹽酸西布曲明，其化學名爲：﹙±﹚N-﹛1-〔1-﹙4-氯苯基〕環丁基〕-3-甲基丁基﹜-N,N-二甲胺鹽酸鹽-水合物，其結構式爲：
分子式：C12H26ClN·HCl·H2O
分子量：334.33
【性狀】
本品爲膠囊劑，內容物爲白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品爲作用於中樞的肥胖症治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產物而產生作用，其主要機理爲抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，本品及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽鹼、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
【藥代動力學】
口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77％，血藥濃度達峯值時間爲1.2小時，口服清除率爲1750L／h，半衰期爲11小時。經肝臟首過效應，被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝爲具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝爲非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別爲原形3％、M16％、M212％、M552％、M627％。M1和M2的血漿濃度在服藥後3～4小時內可達峯值，服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別爲14和16小時，多次給藥後半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結合率分別爲血藥濃度的97％、94％、94％。口服藥物經腸道吸收後，可迅速、廣泛地分佈到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥後大約85％（68％～95％）由尿和糞便排泄。M1和M2主要經肝臟排泄；M5和M6主要經腎臟排泄，尿中沒有原形成分。
【適應症】
用於飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖症治療。推薦用於體重指數（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同時伴有其它危險因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖症患者。
【用法用量】
推薦劑量爲每天服藥1次，一次10mg，早晨單獨服用或與早餐同時服用。如體重減輕不明顯，4周後劑量可增加至每天15mg，若患者無法耐受10mg／日劑量，可降至5mg／日。不推薦使用15 mg／日以上的劑量。
【不良反應】
反應關係。
經紊亂、外周性水腫；關節炎、皮膚瘙癢、感覺異常、弱視等反應。
【禁忌症】
4．對本品成分過敏的患者。
【注意事項】
2．庫欣綜合徵及甲狀腺功能低下引起的肥胖者應排除在應用本品範圍之外。
6．有癲癇病史的患者應慎用，對於有癲癇發作的患者應停止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物試驗觀察到本品有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準備妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。
【兒童用藥】
低於16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。
【老年患者用藥】
由於老年人心、腎、肝功能減低及合併其它疾病治療用藥的可能性增大，因此對於老年人的劑量選擇應小心。
【藥物相互作用】
1．本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用本品治療前應至少停用MAOI 2周；而在使用MAOI 前應至少停用本品2周。
2．由於本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其它5-羥色胺能藥物合用。
3．正在服用含去甲麻黃鹼、麻黃鹼和僞麻黃鹼等影響血壓和心率藥物的患者，慎用本品。
4．本品與抑制細胞色素P450（3A4）代謝的藥物如酮康唑、紅黴素等有潛在的相互作用，但影響幅度不大。
【藥物過量】
現無本品過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、監測心臟和重要生命體徵，採取對症和支持療法；可謹慎應用β阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。還未證實利尿和血液透析的效果。
【規格】
5mg（以C12H26ClN·HCl·H2O計）。
【有效期】
二年
【貯藏】
【批准文號】
【生產企業】
地址：
聯繫電話：