氯法齊明膠丸說明書

【藥品名稱】

通用名：氯法齊明膠丸

曾用名：

商品名：

英文名：Clofazimine Soft Capsules

漢語拼音：Lüfɑqiminɡ Jiɑowɑn

本品主要成份爲：氯法齊明。其化學名稱爲：10-(對-氯苯基)-2,10-二氫-3-(對-氯苯氨基)-2-異丙亞氨基吩嗪。

結構式：

分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄

分子量：473.40

【性狀】

本品爲膠丸，內含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。

【藥理毒理】

本品不僅對麻風桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗分枝桿菌藥合用對結核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具有抗炎作用，對治療和預防II型麻風反應結節性和多形性紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風桿菌的核酸代謝，與其DNA結合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，從而抑制細菌蛋白的合成，發揮其抗菌作用。本品的抗炎作用可能與穩定細胞溶酶體膜有關。

【藥代動力學】

本品口服吸收率個體差異大，約45%～62%，與食物同服可增加其吸收。由於藥物的高親脂性，主要沉着於脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分佈至腸繫膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中，組織濃度高於血濃度，腦脊液內濃度低。本品從組織中釋放及排泄緩慢，每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別爲0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，連續2個月或更長時間，血藥峯濃度爲1mg/L。單次給藥後消除半衰期約爲10日，反覆給藥後消除半衰期至少爲70日。口服單劑300mg後，50%以原型在糞便中排出，24小時內以原型及代謝產物經尿排泄僅爲微量，佔0.01%～0.41%。3天內，約11%～66%的藥物經糞、膽汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。

【適應症】

1．作爲治療瘤型麻風的選用藥，通常應與氨苯碸聯合使用。

2．與利福平或乙硫異煙胺聯合用於治療耐碸類藥物的菌株所致的感染。

3．本品也可用於紅斑結節性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。

4．本品亦可與其他抗結核藥合用於艾滋病患者併發非典型分枝桿菌感染，但臨牀療效常不滿意。

【用法用量】

1．耐氨苯碸的各型麻風，口服，一次50～100mg，一日1次，與其他一種或幾種抗麻風藥合用。

2．伴紅斑結節麻風反應的各型麻風  有神經損害或皮膚潰瘍凶兆者，每日口服100～300mg，有助於減少和撤除潑尼松（每日40～80mg）。待反應控制後，逐漸遞減至每日l00mg。爲使組織內達到足夠的藥物濃度，用藥2個月後才逐漸減少潑尼松的用量。無神經損害或皮膚潰瘍凶兆時，按耐氨苯碸的各型麻風處理。

3．治療氨苯碸敏感的各型麻風  本品可與其他兩種抗麻風藥合用。如可能三藥合用至少2年以上， 直至皮膚塗片查菌轉陰。此後， 繼續採用一種合適的藥物。

4．成人每日最大量 不超過300mg。小兒劑量尚未確認。

【不良反應】

1．皮膚粘膜着色爲其主要不良反應。服藥2周後即可出現皮膚和粘膜紅染，呈粉紅色、棕色、甚至黑色。着色程度與劑量、療程成正比。停藥2月後色素逐漸減退，約1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色，且可通過胎盤使胎兒着色，但未有致畸報道。應注意個別患者因皮膚着色反應而導致抑鬱症，曾有報道，2例患者繼皮膚色素減退後，因精神抑鬱而自殺。

2．約70%～80%用本品治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變，尤以四肢和冬季爲主。停藥後2～3月可好轉。

3．本品可致食慾減退、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。

4．個別患者可產生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮膚瘙癢等。

5．個別患者可產生皮膚色素減退。

6．個別報道發生阿斯綜合徵。

7．偶有服藥期間發生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需進行剖腹探查者。因此應高度注意服藥期間出現急腹症症狀者。

【禁忌】

1．對本品過敏者禁用。

2．嚴重肝、腎功能障礙及胃腸道疾患者。

【注意事項】

1．有胃腸疾患史或肝功能損害及對本品不能耐受者慎用。

2．應與食物或牛奶同時服用。

3．爲防止耐藥性產生，本品應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。

4．治療伴紅斑結節麻風反應的多種桿菌性麻風時，如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆，本品可與腎上腺皮質激素合用。

5．多種桿菌性（界線型、界線-瘤型和瘤型麻風）麻風療程應持續2年以上，甚至終生給藥。

6．每日劑量超過100mg時應嚴密觀察，療程應儘可能短。

7．對診斷的干擾： 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉移酶及膽紅素升高，血鉀降低。

8．用藥期間，病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐、腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能透過胎盤並進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。孕婦避免應用本品，哺乳期婦女不宜應用本品。

【藥物相互作用】

1．本品與氨苯碸合用時，其抗炎作用下降，但不影響抗菌作用。

2．本品與利福平合用時，可能減少利福平的吸收率並延遲其達峯時間。

【藥物過量】

藥物過量時予以催吐、洗胃、導瀉，必要時予以對症、支持治療。

【規格】

50mg

【貯藏】

遮光、密封，在陰涼乾燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網    址：