硫酸奎寧片說明書

【藥品名稱】

通用名：硫酸奎寧片

曾用名：

商品名：

英文名：Quinine Sulfate Tablets

漢語拼音：Liusuɑn Kuininɡ Piɑn

本品化學名稱爲：（8S, 9R）-6′-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。

結構式：

分子式：(C₂₀H₂₄N₂O₂)₂·H₂SO₄·2H₂O

分子量：782.96

【性狀】

本品爲糖衣片，除去糖衣後顯白色。

【藥理毒理】

奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物抑制DNA的複製和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹爲弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。

奎寧也引起瘧色素聚集，但發展緩慢，很少形成大團塊，並常伴隨着細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，並有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。

本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。

【藥代動力學】

口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率約70%。吸收後分佈於全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少。一次服藥後1～3小時血液濃度達到峯值，T_1/2爲8.5小時。奎寧於肝中被氧化分解，迅速失效，其代謝物及少量原形藥（約10%）均經腎排出，服藥後15分鐘即出現於尿中，24小時後幾乎全部排出，故奎寧無蓄積性。

【適應症】

用於治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧。

【用法用量】

1．成人用量  用於治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時，每日1.8g，分次服用，療程14日。

2．小兒常用量  用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時，小於1歲者每日0.1～0.2g，分2～3次服，1～3歲0.2～0.3g，4～6歲，0.3～0.5g，7～11歲爲0.5～1g，療程10日。

【不良反應】

1．奎寧每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，此與水楊酸反應大致相似，有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐，視力聽力減退等症狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥後常可恢復。

2．24小時內劑量大於4g時，可直接損害神經組織並收縮視網膜血管，出現視野縮小、複視、弱視等。

3．大劑量中毒時，除上述反應加重外，還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導，減弱心肌收縮力，擴張外周血管，有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等，多死於呼吸麻痹。

4．奎寧致死量約8g。

5．少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應。

6．少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血（黑尿熱）致死。

7．奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。

【禁忌】

孕婦禁用。

【注意事項】

1．對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。

2．對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，奎寧有催產作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1．制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收。

2．抗凝藥與奎寧合用後，抗凝作用可增強。

3．肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧合同，可能會引起呼吸抑制。

4．奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應可增加。

5．尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導致奎寧血藥濃度與毒性的增加。

6．與維生素K合用可增加奎寧的吸收。

7．與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈。

8．與硝苯地平（硝苯啶）合用，遊離的奎寧濃度增加。

【藥物過量】

【規格】

0.3g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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