磷酸丙吡胺片說明書

【藥品名稱】

通用名：磷酸丙吡胺片

曾用名：

商品名：

英文名：Disopyramide phosphate Tablets

漢語拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn piɑn

本品主要成份爲：磷酸丙吡胺。其化學名稱爲：a -［-2-［雙-(1-甲基乙基)氨基］乙基］- a -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸鹽。

結構式：（參見磷酸丙吡胺緩釋片）

分子式：C₂₁H₂₉N₃O·H₃PO₄

分子量：437.47

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。

【藥代動力學】

口服後吸收良好，可達90%。廣泛分佈於全身，表觀分佈容積（V_d）爲3.0～5.7L／kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約爲35%～95%。T_1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時爲10～18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用，1～3小時血藥濃度達峯值，約持續2～3小時。血藥峯值按體重口服5mg/kg時2.5～3.5mg/ml。其冶療濃度範圍爲3～7µg/ml。在肝內脫去異丙基代謝，其血漿濃度爲原藥的1／10。口服後80%在12～14小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認爲超過10mg/m1就易出現不良反應。緩釋片口服後血藥濃度較速釋片峯谷波動現象明顯減少，血藥濃度曲線平穩，一次給藥可維持藥效12小時。本品可通過胎盤和通過乳汁分泌。

【適應症】

用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

【用法用量】

口服成人常用量：首次0.2g，以後0.1～0.15g，每6小時一次。應根據需要及耐受程度調整用量。

【不良反應】

（1）心血管  ①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；②負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%，可致低血壓，甚至休克；③已有報道靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。

（2）抗膽鹼作用  是本品最常見的不良反應，有口乾、尿儲留、尿頻、尿急、便祕、視力模糊、青光眼加重等。

（3）胃腸  噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。

（4）肝臟  肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。

（5）血液  粒細胞減少。

（6）神經系統  失眠、精神抑鬱或失常。

（7）其他  低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。

【禁忌】

下列情況應禁用：①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯（除非已有起搏器）；②病態竇房結綜合徵；③心源性休克；④青光眼；⑤尿縮留，以前列腺肥大爲最常見發病原因；⑥重症肌無力。

【注意事項】

1．首次服300mg後0.5～3小時可達治療作用，但不良反應也相應增加。

2．心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況。

3．劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。

4．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。

5．血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。

6．腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

7．對診斷的干擾：①血糖降低（原因不明）；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。

8．下列情況應慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內阻滯；③腎功能衰竭；④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血癥。

9．用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；③心功能監測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤，動物研究未證實有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨牀經驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。

【兒童用藥】

小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg；1～4歲每日10～20mg/kg；4～12歲每日10～15mg/kg；12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量僅供參考。

【老年患者用藥】

老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

【藥物相互作用】

1．與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。

2．中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。

3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。

4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

【藥物過量】

口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。治療原則如下：

①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；②心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫；③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等；④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

【規格】

0.1g

【貯藏】

密封保存

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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