1 螺普利介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Spirapril
1.3 別名
斯匹諾利；山多普利；斯哌諾利；Renpress；Sandopril
1.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
1.5 劑型
片劑：6mg，25mg。
1.6 螺普利的藥理作用
螺普利是一種新的長效非巰基血管轉化酶抑制劑的前體藥物，其口服吸收後被轉換爲活性二羧酸形式的螺普利拉時具有強力的ACE抑制作用。通過直接抑制ACE活性或通過減弱血管緊張素Ⅰ誘導的加壓反應從而抑制血漿ACE活性，這已在大量的動物實驗中得到證實。在高血壓患者中，口服螺普利1h或4h後血漿ACE活性可被抑制約75%～90%，而大於上述時間直至6個月的隨訪，ACE活性大約下降33%～86%。在輕至重度高血壓患者量效研究中，每天1次螺普利大於6mg能降低收縮壓約1.33～2.40kPa，降低舒張壓約0.93～1.73kPa（服藥24h後藥量低谷時所測值）。治療結束後有25%～50%的患者血壓恢復正常（舒張壓≤12kPa）。另外螺普利能降低高血壓和充血性心力衰竭患者的血管阻力，減少左室肥大，減少室間隔和後壁厚度，已有報道螺普利在人體中能減少與左室肥大相關的結構參數（左室後壁厚度、左室質量和室間隔厚度）8%～17%，與動物模型所發現的基本相同。
1.7 螺普利的藥代動力學
螺普螺普利口服後在胃腸道吸收，平均生物利用度爲50%，血漿藥物濃度達峯時間爲0.65～1.10h，螺普利進入人體後經酶水解能快速轉變成具有活性的二羧酸代謝產物螺普利拉，後者達到最大濃度的時間爲1.8～3.0h。血漿半衰期爲0.9～1.6h。螺普利拉的清除是通過腎和非腎（肝）雙重機制。在患腎功能衰竭患者中，未發現螺普利拉有臨牀意義的蓄積，並且不受劑量變化影響。在老年人和患有肝臟疾病患者中螺普利拉的體內過程發生改變，老年人濃度-時間曲線下面積和最大血漿藥物濃度都增加了30%，而肝臟疾病患者濃度-時間曲線下面積減少了30%。
1.8 螺普利的適應證
1.9 螺普利的禁忌證
對螺普利過敏者禁用。
1.10 注意事項
孕婦、哺乳期婦女慎用。螺普利對腎功能的影響尚未完全明瞭，因此對嚴重腎衰（CLCR每分鐘＜30ml）的患者不主張使用。
1.11 螺普利的不良反應
螺普螺普利的不良反應範圍與其他ACEI抑制劑相似，但發生率較低，且持續時間短。不良反應包括咳嗽、頭暈、首劑低血壓、水腫、皮疹、味覺改變和疲勞。常見的不良反應爲眩暈（10.7%）、頭痛（13.1%）和疲乏（1.8%～6.0%）（n＝736），其發生率通常和其他ACEI相類似。個別研究中服用螺普利的咳嗽發生率爲0%～4%，而其他ACEI通常約1%～10%，但尚需和其他ACEI作直接預期比較以進一步證實。在螺普利的研究中，首劑低血壓反應尚未發現，在個別臨牀比較試驗中螺普利因不良反應的停服率與卡託普利相同，但比依那普利或尼羣地平低。
1.12 螺普利的用法用量
每次6～30mg，每天1次。高血壓患者服用螺普利每天6mg產生的降壓作用與服用較高劑量相似。在老年患者中螺普利每天3～6mg也證實有明顯的降壓作用。對伴有腎損害的患者（CLCR每分鐘＜80ml）用螺普利不需調整劑量。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
國外報道，在一些量效研究中發現，對於輕至中度高血壓患者螺普利每天劑量6～24mg產生相似的降壓效果。在這些研究中有29%～50%的患者血壓恢復正常（用藥後24h血壓≤12kPa），而在研究結束後收縮壓平均降低了16%～18%，舒張壓平均降低了7%～17%。螺普利每天劑量小於6mg時其常規降壓作用將其減弱，血壓恢復正常的比率降至約12%，並且收縮壓和舒張壓分別平均降低了0.53～1.20kPa和0.40～0.93kPa。與口服安慰劑患者血壓恢復正常的比例15%～22%相比，螺普利每次6～24mg，每天1次，血壓恢復正常者爲35%～50%。螺普利產生的降壓作用在對照研究中，類似於依那普利（血壓降低2.40/2.26kPa對2.50/1.863kPa，n＝201）卡託普利（1.33/1.33kPa對1.20/1.20kPa，n＝169）。在213例中至重度高血壓患者中，口服螺普利每次12～24mg，每天1次，治療後血壓恢復正常者有37%，而服用鈣拮抗劑尼羣地平20～40mg每天1次的爲24%，螺普利顯著高於尼羣地平。螺普利單劑療法或和氫氯噻嗪合用時具有超過鈣拮抗劑尼羣地平的潛在優勢。每天1次螺普利3～6mg能有效降低老年患者的血壓，在對照研究中降壓作用類似於伊拉地平。有報道螺普利對腎性糖尿病的降壓作用與伊拉地平相似，而對半睡眠呼吸暫停症的高血壓患者其降壓作用則優於阿替洛爾、氫氯噻嗪和伊拉地平。但尚需進一步證實。