8 合理用藥要點
1.考慮使用本藥的患者需進行HER2檢測,HER2陽性患者方可應用奈拉替尼進行治療。
2.奈拉替尼的推薦劑量爲240mg,每天一次,隨餐服用,連續用藥一年。指導患者在每天大致同一時間服用奈拉替尼,應整片吞服奈拉替尼(藥片在吞服前不得咀嚼、壓碎或劈開)。如果患者漏服,不得補服漏服的劑量,應指導患者按每天劑量於次日重新服用奈拉替尼。
3.主要不良反應爲腹瀉。預防性使用止瀉藥、飲食改變以及適當調整奈拉替尼劑量可降低腹瀉發生率和腹瀉的嚴重程度。指導患者於第一劑奈拉替尼給藥時即開始預防性服用止瀉藥洛哌丁胺,持續用藥2個週期(56天)。洛哌丁胺的預防性用藥方案如下表:
表7 洛哌丁胺預防性用藥方案
奈拉替尼用藥時間 | |
第1~2周(第1~14天) | 4mg,每天三次 |
第3~4周(第15~28天) | 4mg,每天兩次 |
第5~8周(第29~56天) | 4mg,每天兩次 |
第9~52周(第57~365天) | 4mg按需使用,不得超過16mg/d |
根據臨牀需要,可以通過暫時中斷奈拉替尼給藥或減少其用藥劑量來控制腹瀉,最低奈拉替尼服用劑量爲120mg/d。
4.重度肝功能損傷患者中奈拉替尼起始劑量降低至80mg。對於輕中度肝功能損傷患者,不推薦劑量調整。
5.藥物相互作用:(1)質子泵抑制劑(PPI):避免與奈拉替尼聯合用藥。(2)H2受體拮抗劑:在下一劑H2受體拮抗劑給藥前至少2小時或在H2受體拮抗劑給藥後10小時服用奈拉替尼。(3)抗酸藥:在抗酸藥給藥3小時後方可給予奈拉替尼。(4)避免奈拉替尼與強效或中等CYP3A4誘導劑伴隨用藥。