百里胺

1 概述

莫西賽利爲α₁受體阻滯劑，選擇性作用於腦血管，擴張椎動脈系統、頸內動脈系統及大腦皮質微血管，對缺血腦組織具有保護作用。另外，有抗血栓形成作用，用於治療腦出血、腦梗死後遺症及改善各種腦血管病症狀。

2 莫西賽利介紹

2.1 藥品名稱

莫西賽利

2.2 英文名稱

Moxisylyte

2.3 別名

百里胺；Thymoxamine；Opilon

2.4 分類

神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他

2.5 劑型

1.滴眼劑：0.5%～1%。

2.片劑：30mg。

2.6 莫西賽利的藥理作用

可阻斷外周血管的α受體，使血管舒張。對腦血管有一定的選擇性，可增加腦血流量，但不影響血壓。它還能增加腦組織代謝，穩定血小板膜而抗血栓形成。滴眼後可使瞳孔縮小，有利於緩解閉角型青光眼症狀。因莫西賽利不影響睫狀肌，故不影響調節功能，亦不改變晶體的厚度和位置，是一個安全的縮瞳藥。可對抗去氧腎上腺腎上腺腎上腺素等散瞳劑引起的閉角青光眼發作。0.1%莫西賽利溶液點眼能逆轉10%去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、2%麻黃鹼或1%羥苯異丙胺引起的散瞳作用，但對抗膽鹼藥（如託吡卡胺）所致的散瞳效應無影響。對正常眼和開角型青光眼，0.5%～1%莫西賽利溶液點眼只產生縮瞳反應，對眼壓和房水流暢係數無明顯影響。

2.7 莫西賽利的藥代動力學

口服1h達血藥濃度峯值，t_1/2約1h，約50%經腎排泄。

2.8 莫西賽利的適應證

用於腦血管及周圍血管痙攣性疾病，改善腦梗死或腦出血後遺症的各種症狀。莫西賽利的縮瞳效應不會加重閉角型青光眼的瞳孔阻滯，用以治療閉角青光眼優於擬膽鹼藥。亦可治療色素性青光眼；對毒性瀰漫性甲狀腺腫（突眼性甲狀腺腫）引起眼瞼退縮症，有一定的治療作用；部分持久性瞳孔散大，對其他縮瞳藥無反應，可試用莫西賽利滴眼使瞳孔縮小。

2.9 莫西賽利的禁忌證

1.顱內出血尚未完全止血者禁用。

2.腦血管意外伴急性顱內高壓或合併肝炎、肝功能異常或有肝炎史者禁用。

2.10 注意事項

1.低血壓、腦梗死剛發作後、近期心肌梗死、心絞痛、糖尿病患者慎用。

2.哺乳期及妊娠期婦女慎用。

2.11 莫西賽利的不良反應

可出現噁心、嘔吐、腹瀉、肝損害、頭痛、頭暈、皮膚潮紅等。莫西賽利溶液點眼有暫時性燒灼刺激感，濃度超過1%易引起上瞼下垂和結膜充血、水腫等。

2.12 莫西賽利的用法用量

1.每次30mg，每天3次。

2.點眼：0.1%～0.5%溶液點眼，每天4～6次，或根據瞳孔大小調整用藥頻率。

2.13 藥物相互作用

莫西賽利可促進降壓藥的降壓作用，而三環類抗抑鬱藥可促進莫西賽利降壓作用。避免與鎮靜劑、乙醇和抗抑鬱藥合用，以免引起直立性低血壓。

2.14 專家點評

由於莫西賽利選擇性作用於腦血管，擴張椎動脈系統，頸內動脈系統及腦皮質的微小血管，增加下丘腦、扁桃核、海馬及新皮質等大範圍的腦組織的血流，故對血壓影響很小。此外，還有抗血栓形成作用。莫西賽利可阻斷α受體，故能對交感興奮時的瞳孔散大起縮瞳作用，但不影響睫狀肌，因此，既不影響前房深度，也不改變晶狀體位置，是一種安全的縮瞳藥。

3 莫西賽利中毒

莫西賽利爲α₁受體阻滯劑，選擇性作用於腦血管，擴張椎動脈系統、頸內動脈系統及大腦皮質微血管，對缺血腦組織具有保護作用。另外，有抗血栓形成作用，用於治療腦出血、腦梗死後遺症及改善各種腦血管病症狀。口服每次30mg，3/d。小鼠口服LD₅₀爲256mg/kg。^[1]

3.1 臨牀表現

^[1]

1.不良反應食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、便祕、頭痛、睏倦、面紅、心悸、皮膚瘙癢。

2.中毒表現

（1）低血壓、可誘發腦水腫加重：誘發心絞痛、加重心肌梗死。

（2）損害肝臟、轉氨酶升高。

3.2 治療

莫西賽利中毒的治療要點爲^[1]：

對症治療。

4 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：156．