1 阿帕西林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Apalcillin
1.3 別名
阿帕西林鈉；萘啶青黴素；Elumota；Apalcillin Sodium
1.4 分類
1.5 劑型
粉針劑:1g，2g，3g。
1.6 阿帕西林的藥理作用
阿帕西阿帕西林爲廣譜半合成的抗假單胞菌青黴素，其抗菌作用機制與其他青黴素類藥相似，系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。阿帕西林抗菌譜與哌拉西林近似，抗菌活性比羧苄西林強7～10倍，對銅綠假單胞菌的抗菌活性比羧苄西林強35倍，且略優於慶大黴黴素。阿帕西林對沙門菌屬、志賀菌屬、梭狀芽胞菌屬、奈瑟菌屬和大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形菌、銅綠假單胞菌等均有較強的抗菌活性。
1.7 阿帕西林的藥代動力學
阿帕西阿帕西林阿帕西林鈉口服不吸收，肌內或靜脈給藥後吸收迅速。健康成年人肌內注射0.25g藥物，30min後達血藥濃度峯值，約爲11μg/ml；靜脈滴注或靜脈注射0.25g藥物，2h後血藥濃度分別爲50μg/ml和500μg/ml。藥物吸收後在體內分佈廣泛，尤以肝臟、腎臟、血清、膽汁中濃度較高。阿帕西林也可透過血-腦脊液屏障進入腦組織，但含量極低。阿帕西林血漿蛋白結合率很高，爲91%～96%，半衰期約爲4.7h。藥物可在肝臟進行部分代謝，50%～60%的藥物以原形形式通過膽道隨糞便排泄。阿帕西林在體內無蓄積作用。
1.8 阿帕西林的適應證
主要用於治療銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎桿菌和肺炎球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染，如呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、婦科感染等。阿帕西林不耐青黴素酶，不能用於耐藥金葡菌的感染。
1.9 阿帕西林的禁忌證
1.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）對頭孢菌素類藥過敏患者慎用；（2）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用；（3）孕婦及哺乳期婦女慎用；（4）嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：直接抗人球蛋白試驗（Coombs）可呈陽性反應。
1.11 阿帕西林的不良反應
1.與青黴素相似，主要以過敏反應爲多見，且與其他青黴素類藥物有交叉過敏反應，應用前須做阿帕西林青黴素過敏試驗，方法同青黴素。
2.其他有發熱、皮疹、蕁麻疹、頭痛、噁心等，偶見血清轉氨酶升高。
1.12 阿帕西林的用法用量
1.（1）肌內注射：每次2～3g，每天3次；（2）靜脈給藥：每次2～3g，每天3次，靜脈滴注或靜脈注射。
2.兒童：（1）肌內注射：①兒童（10歲以下）：每天60～200mg/kg，分3～4次給藥；②兒童（10歲以上）：劑量同成人；⑵靜脈滴注：①兒童（10歲以下）：每天60～200mg/kg，分3～4次持續靜脈滴注；②兒童（10歲以上）：劑量同成人。
1.13 藥物相互作用
1.阿帕西林鈉與慶大黴黴素合用對銅綠假單胞菌有協同抗菌作用。
1.14 專家點評
國外報道，應用阿帕西林治療大腸桿菌、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌和部分肺炎球菌、溶血性鏈球菌所致的各種感染均有良好的療效，有效率爲80%～95%，不良反應發生率爲10%，其中以皮疹、發熱、嗜酸粒細胞增多多見，少見一過性AST或ALT升高或腎功能異常。