1 依來曲普坦介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Eletriptan
1.3 別名
依立曲坦;依西曲坦;EletriptanHydrobromide;Relpax
1.4 分類
1.5 劑型
20mg/片,40mg/片,80mg/片。
1.6 依來曲普坦的藥理作用
依來曲普坦是有效的血管選擇性5-HT1B和神經元5-HT1D受體激動劑。對5-HT1F受體有高度親和力,對人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力,對其他多種受體(β受體,腺苷A1,多巴胺D1、D2,毒蕈鹼和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結合位點無親和力或藥理活性。人體5-HT1B受體介導顱內血管收縮,5-HT1D受體主要位於三叉神經末梢突觸前,5-HT1B和5-HT1F受體位於人體三叉神經中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經肽的釋放,通過收縮顱內血管並抑制神經性炎症來發揮抗偏頭痛效應。依來曲普坦的親脂性強,能透過血-腦屏障。動物試驗顯示,依來曲普坦對頸動脈、冠狀動脈和股動脈血管牀的選擇性高,可抑制動物硬腦膜中的神經性炎症。
1.7 依來曲普坦的藥代動力學
依來曲普坦口服後經胃腸道迅速吸收,達峯時間約爲1.5h,生物利用度約爲50%,與高脂食物合用時藥時曲線下面積(AUC)和峯濃度(Cmax)增加20%~30%。靜注後分佈體積約爲138L,與血漿蛋白結合率約爲85%。主要由細胞色素P450酶系CYP3A4酶代謝,目前唯一可知的活性代謝物爲N-脫甲基依來曲普坦,消除t1/2約爲4h,口服後非腎清除約佔總清除的90%。
1.8 依來曲普坦的適應證
適用於成人有或無先兆的偏頭痛急性發作的治療。
1.9 依來曲普坦的禁忌證
1.對依來曲普坦及製劑成分過敏者禁用。
2.嚴重肝、腎受損者禁用。
4.冠心病、周圍血管病、有腦血管意外(CVA)或短暫性局部缺血發作(TIA)史的患者禁用。
1.10 注意事項
1.依來曲普坦只用於明確診斷爲偏頭痛患者,不作爲偏頭痛的預防藥物使用。
2.除非能進行全程心臟監測,一般不用於易發生心臟疾病因素者(如高血壓、高膽固醇血癥、吸菸、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。
3.首次劑量最好在專業人士監督下使用。
4.過量後無特殊解毒劑,只能採取保持通風、充足吸氧等治療措施,同時嚴密監測心臟功能。
5.依來曲普坦不可與麥角胺、麥角胺衍生物(包括美西麥角)或其他5-HT1受體激動劑同時使用。
6.輕中度腎臟受損者慎用。
7.懷孕、哺乳期婦女慎用。
8.不推薦用於65歲以上和18歲以下人羣。
1.11 依來曲普坦的不良反應
1.最常見的不良反應有虛弱、噁心、眩暈、嗜睡,均與劑量相關。
2.其他還有感覺異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口乾、消化不良和咽痛等。
3.嚴重的不良反應爲心臟疾病,對有易發心臟病因素者甚至可引起致命危險,但發生率很低,如冠狀動脈血管痙攣、一過性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心動過速、室性纖顫等。
1.12 依來曲普坦的用法用量
成人偏頭痛發作後應儘早給予依來曲普坦,推薦初始劑量爲40mg,用水吞服。如果在24h內頭痛復發,可重複給藥一次,但兩種劑量之間至少間隔2h,最大日劑量爲80mg。對於正在服用紅黴素和其他CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素的患者,推薦劑量爲20mg,最大日劑量爲40mg。
1.13 藥物相互作用
1.依來曲普坦主要由CYP3A4酶代謝,因此與CYP3A4酶抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉黴素、利托納韋、奈法納韋)之間有相互作用,可增強依來曲普坦的藥理作用,與這類藥物合用時至少間隔72h。