溴酚呋酮

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 苯溴馬隆藥典標準

1.1 品名

1.1.1 中文名

苯溴馬隆

1.1.2 漢語拼音

Benxiumalong

1.1.3 英文名

Benzbromarone

1.2 結構式

1.3 分子式分子

C17H12Br2O3     424.09

1.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲(3,5-二溴-4-羥基苯基)-(2-乙基-3-苯並呋喃基)甲酮。按乾燥品計算,含C17H12Br2O3不得少於98.5%。

1.5 性狀

本品爲白色至微黃色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在二甲基甲酰胺中極溶解,在三氯甲烷丙酮中易溶,在乙醚溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

1.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲149~153℃。

1.6 鑑別

(1)取本品,加磷酸緩衝液(pH 7.6)溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在357nm的波長處有最大吸收,在289nm的波長處有最小吸收,在240nm的波長處有肩峯。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1094圖)一致。

(3)取本品0.1g,置坩堝中,加無水碳酸鈉1g,在700℃熾灼1小時,放冷,加水50ml,加熱溶解,加稀硝酸中和,溶液顯溴化物的鑑別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

1.7 檢查

1.7.1 酸鹼度

取本品0.50g,加水10ml,振搖1分鐘,濾過,取濾液2.0ml,加甲基紅指示液0.1ml和鹽酸滴定液(0.01mol/L)0.1ml,溶液應呈紅色;再加氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)0.3ml,溶液應呈黃色。

1.7.2 三氯甲烷溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加三氯甲烷10ml溶解後,溶液應澄清無色。如顯色,與黃色3號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A)比較,不得更深。

1.7.3 可溶性鹵化

取本品0.30g,加丙酮35ml使溶解,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.017%)。

1.7.4 有關物質

取本品約50mg,加甲醇15ml,超聲20分鐘使溶解,放冷,用流動相稀釋製成每1ml中含2.5mg的溶液作爲供試品溶液;精密量取適量,加流動相定量稀釋製成每1ml中含2.5μg的溶液作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以甲醇乙腈-水-冰醋酸(990:25:300:5)爲流動相,檢測波長爲231nm。理論板數按苯溴馬隆峯計算不低於2000,苯溴馬隆峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,與苯溴馬隆峯相對保留時間0.5~0.6的(3-溴-4-羥基苯基)-(2-乙基-3-苯並呋喃基)甲酮(雜質Ⅰ)峯面積不得大於對照溶液主峯面積的4倍(0.4%);相對保留時間2.0~2.5的(6-溴-2-乙基-3-苯並呋喃基)-(3,5-二溴-4-羥基苯基)甲酮(雜質Ⅱ)峯面積不得大於對照溶液主峯面積的5倍(0.5%);其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.1%),其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(0.2%)。供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.2倍的色譜峯可忽略不計。

1.7.5 乾燥失重

取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在50℃減壓乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

1.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

1.7.7 鐵鹽

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,加硝酸0.5ml,蒸乾,至氧化氮蒸氣除盡後,放冷,加鹽酸2ml,置水浴上蒸乾,再加稀鹽酸4ml,微熱溶解後,加過硫酸胺50mg,加水使成35ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更深(0.002%)。

1.7.8 重金屬

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

1.7.9 砷鹽

取本品2.0g,置坩堝中,加硝酸鎂乙醇溶液(1→50)10ml,點燃乙醇,使緩緩燒灼炭化,放冷,用硝酸少量溼潤,蒸乾,至氧化氮蒸氣除盡後,在600℃熾灼至完全灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml使溶解,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0001%)。

1.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加甲醇60ml溶解後,加水10ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於42.41mg的C17H12Br2O3

1.9 類別

抗痛風藥

1.10 貯藏

遮光密封保存

1.11 製劑

(1)苯溴馬隆片  (2)苯溴馬隆膠囊

1.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

2 苯溴馬隆介紹

2.1 藥品名稱

苯溴馬隆

2.2 英文名稱

Benzbromarone

2.3 別名

痛風利仙苯溴香豆酮溴酚呋酮苯溴香豆素氧茚溴酚酮苯溴酮苯溴馬龍溴苯酰苯呋喃;Nararicin;Exurate;Desuric;Dricovac

2.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥藥物

2.5 劑型

片劑:100mg。

2.6 苯溴馬隆的藥理作用

苯溴馬隆主要通過抑制腎近曲小管對尿酸重吸收,降低血漿過高的尿酸濃度而發揮抗痛風作用,它不僅緩解疼痛,減輕紅腫,還能使痛風結節消散。成人一次口服100mg約3h血尿酸水平開始降低,5h左右尿酸清除率達到最高峯,血尿酸水平降至最低值,20h後開始有所回升,24h時血尿酸爲原水平的66.5%。

2.7 苯溴馬隆藥代動力學

苯溴馬隆口服易吸收。在體內的代謝產物也有排尿酸作用。主要由膽汁排泄

2.8 苯溴馬隆適應

主要用於慢性痛風的治療。也可用於各種原因引起的繼發性高尿酸血癥原發性高尿酸血癥

2.9 苯溴馬隆禁忌

1.有中、重度腎功能不全的患者禁用。

2.孕婦禁用。

2.10 注意事項

1.中等或嚴重腎功能不足者及孕婦慎用。

2.在治療期間,每天同時加服碳酸氫鈉3g,飲用液體量不得少於1.5~2L,以維持尿液呈中性或微鹼性。

3.高尿酸血癥尿酸結石的患者,其尿液pH應調節在6.2~6.8之間。

4.在服藥期間如果痛風發作,建議將所用藥量減半,必要時可服秋水仙鹼或消炎藥以減輕疼痛

2.11 苯溴馬隆不良反應

苯溴馬隆不良反應較小。少數患者在治療初期有噁心腹脹,能自行消失。對肝、腎功能無明顯影響。少部分患者用藥3~4個月後出現粒細胞減少,故應定期查血象。極個別病例出現耐藥性及持續性腹瀉時,應停止用藥。

2.12 苯溴馬隆的用法用量

口服,每天1次,每次50mg,逐漸增加劑量,連續3~6個月。早飯後與碳酸氫鈉3g同服,以保持尿液鹼化,利於尿酸結晶溶解。每天最少飲1.5~2L水。維持量每天100~150mg。

2.13 藥物相互作用

若與阿司匹林及其他水楊酸類製劑、吡嗪酰胺同服,可減弱苯溴馬隆作用

2.14 專家點評

國內報道,應用國產苯溴馬隆,對血尿酸超過0.357mmol/L的18例患者進行療效觀察,顯效6例,治療後血尿酸降低54%;有效10例,治療後血尿酸降低38%;無效2例;總有效率89%。服藥前後觀察肌酐清除率變化表明,苯溴馬隆血尿酸降低的情況下,腎功能有明顯改善。

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