3 苯溴馬隆藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Benxiumalong
3.1.3 英文名
Benzbromarone
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C17H12Br2O3 424.09
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（3,5-二溴-4-羥基苯基）-（2-乙基-3-苯並呋喃基）甲酮。按乾燥品計算，含C17H12Br2O3不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色至微黃色結晶性粉末；無臭，無味。
本品在二甲基甲酰胺中極易溶解，在三氯甲烷或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲149～153℃。
3.6 鑑別
（1）取本品，加磷酸鹽緩衝液（pH 7.6）溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在357nm的波長處有最大吸收，在289nm的波長處有最小吸收，在240nm的波長處有肩峯。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1094圖）一致。
（3）取本品0.1g，置坩堝中，加無水碳酸鈉1g，在700℃熾灼1小時，放冷，加水50ml，加熱溶解，加稀硝酸中和，溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品0.50g，加水10ml，振搖1分鐘，濾過，取濾液2.0ml，加甲基紅指示液0.1ml和鹽酸滴定液（0.01mol/L）0.1ml，溶液應呈紅色；再加氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）0.3ml，溶液應呈黃色。
3.7.2 三氯甲烷溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加三氯甲烷10ml溶解後，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色3號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A）比較，不得更深。
3.7.3 可溶性鹵化物
取本品0.30g，加丙酮35ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.017%）。
3.7.4 有關物質
取本品約50mg，加甲醇15ml，超聲20分鐘使溶解，放冷，用流動相稀釋製成每1ml中含2.5mg的溶液作爲供試品溶液；精密量取適量，加流動相定量稀釋製成每1ml中含2.5μg的溶液作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以甲醇－乙腈－水－冰醋酸（990：25：300：5）爲流動相，檢測波長爲231nm。理論板數按苯溴馬隆峯計算不低於2000，苯溴馬隆峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，與苯溴馬隆峯相對保留時間0.5～0.6的（3-溴-4-羥基苯基）-（2-乙基-3-苯並呋喃基）甲酮（雜質Ⅰ）峯面積不得大於對照溶液主峯面積的4倍（0.4%）；相對保留時間2.0～2.5的（6-溴-2-乙基-3-苯並呋喃基）-（3,5-二溴-4-羥基苯基）甲酮（雜質Ⅱ）峯面積不得大於對照溶液主峯面積的5倍（0.5%）；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.1%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.2%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.2倍的色譜峯可忽略不計。
3.7.5 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在50℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.6 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.7 鐵鹽
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加硝酸0.5ml，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，放冷，加鹽酸2ml，置水浴上蒸乾，再加稀鹽酸4ml，微熱溶解後，加過硫酸胺50mg，加水使成35ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更深（0.002%）。
3.7.8 重金屬
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.7.9 砷鹽
取本品2.0g，置坩堝中，加硝酸鎂乙醇溶液（1→50）10ml，點燃乙醇，使緩緩燒灼炭化，放冷，用硝酸少量溼潤，蒸乾，至氧化氮蒸氣除盡後，在600℃熾灼至完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0001%）。
3.8 含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加甲醇60ml溶解後，加水10ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於42.41mg的C17H12Br2O3。
3.9 類別
抗痛風藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 苯溴馬隆介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Benzbromarone
4.3 別名
痛風利仙；苯溴香豆酮；溴酚呋酮；苯溴香豆素；氧茚溴酚酮；苯溴酮；苯溴馬龍；溴苯酰苯呋喃；Nararicin；Exurate；Desuric；Dricovac
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：100mg。
4.6 苯溴馬隆的藥理作用
苯溴馬隆主要通過抑制腎近曲小管對尿酸的重吸收，降低血漿過高的尿酸濃度而發揮抗痛風的作用，它不僅緩解疼痛，減輕紅腫，還能使痛風結節消散。成人一次口服100mg約3h血尿酸水平開始降低，5h左右尿酸清除率達到最高峯，血尿酸水平降至最低值，20h後開始有所回升，24h時血尿酸爲原水平的66.5％。
4.7 苯溴馬隆的藥代動力學
苯溴馬隆口服易吸收。在體內的代謝產物也有排尿酸作用。主要由膽汁排泄。
4.8 苯溴馬隆的適應證
主要用於慢性痛風的治療。也可用於各種原因引起的繼發性高尿酸血癥，原發性高尿酸血癥。
4.9 苯溴馬隆的禁忌證
2.孕婦禁用。
4.10 注意事項
1.中等或嚴重腎功能不足者及孕婦慎用。
2.在治療期間，每天同時加服碳酸氫鈉3g，飲用液體量不得少於1.5～2L，以維持尿液呈中性或微鹼性。
3.高尿酸血癥及尿酸結石的患者，其尿液pH應調節在6.2～6.8之間。
4.在服藥期間如果痛風發作，建議將所用藥量減半，必要時可服秋水仙鹼或消炎藥以減輕疼痛。
4.11 苯溴馬隆的不良反應
苯溴馬隆不良反應較小。少數患者在治療初期有噁心、腹脹，能自行消失。對肝、腎功能無明顯影響。少部分患者用藥3～4個月後出現粒細胞減少，故應定期查血象。極個別病例出現耐藥性及持續性腹瀉時，應停止用藥。
4.12 苯溴馬隆的用法用量
口服，每天1次，每次50mg，逐漸增加劑量，連續3～6個月。早飯後與碳酸氫鈉3g同服，以保持尿液鹼化，利於尿酸結晶溶解。每天最少飲1.5～2L水。維持量每天100～150mg。
4.13 藥物相互作用
若與阿司匹林及其他水楊酸類製劑、吡嗪酰胺同服，可減弱苯溴馬隆的作用。
4.14 專家點評
國內報道，應用國產苯溴馬隆，對血尿酸超過0.357mmol/L的18例患者進行療效觀察，顯效6例，治療後血尿酸降低54％；有效10例，治療後血尿酸降低38％；無效2例；總有效率89％。服藥前後觀察肌酐清除率變化表明，苯溴馬隆在血尿酸降低的情況下，腎功能有明顯改善。