注射用鹽酸表阿黴素說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用鹽酸表阿黴素

曾用名：

商品名：

英文名：Epirubicin Hydrochloride for Injection

漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Biɑo'ɑmeisu

本品化學名稱爲：（7S∶9S）-9-羥乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氫-6,7,9,11-四羥基-7-O-（2,3,6-三去氧-3-氨基a-L-阿拉伯吡喃糖基）-5,12-萘二酮鹽酸鹽.

結構式：

分子式：C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl

分子量：579.98

【性狀】

本品爲微帶橙紅色的疏鬆塊狀物。

【藥理毒理】

4'位置上的羥基由順位變爲反位。爲一細胞週期非特異性藥物，其主要作用部位是細胞核。本品的作用機制與其能與DNA結合有關。體外培養的細胞加入本品可迅速透入胞內，進入細胞核與DNA結合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實表阿黴素具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用，對拓撲異構酶也有抑制作用。療效與阿黴素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低於阿黴素。

【藥代動力學】

體內代謝和排泄較阿黴素快，平均血漿半衰期約40小時，主要在肝臟代謝，經膽汁排泄。48小時內，9～10％的給藥量由尿排出，4天內，40％的給藥量由膽汁排出，該藥不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的病人，該藥在血漿中的濃度維持時間較長，故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動力學特性影響不大。

【適應症】

用於治療白血病，惡性淋巴瘤，多發性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、軟組織肉瘤、胃癌 、肝癌、結腸直腸癌、卵巢癌等。

【用法用量】

表阿黴素單獨用藥時，成人劑量爲按體表面積一次60～90mg/m²，聯合化療時，每次50～60mg/m²靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重複使用。

【不良反應】

1．與阿黴素相似，但程度較低，尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性；

2．其他不良反應有：脫髮，60～90％的病例可發生，一般可逆，男性有鬍鬚生長受抑；黏膜炎，用藥的第5～10天出現，通常發生在舌側及舌下粘膜；胃腸功能紊亂，如噁心、嘔吐、腹瀉；曾有報道偶有發熱、寒顫、蕁麻疹、色素沉着、關節疼痛。

【禁忌】

1．禁用於因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人。

2．已用過大劑量蒽環類藥物（如阿黴素或柔紅黴素）的病人。

3．近期或既往有心臟受損病史的病人。

【注意事項】

1．關於心臟毒性

（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表阿黴素的心臟毒性比它的同分異構體阿黴素小。比較性研究表明，表阿黴素和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比爲2：1。在表阿黴素治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周後發生，並可能對相應的藥物治療無效）；

（2）對目前或既往接受縱隔、心包區合併放療的病人，表阿黴素心臟毒性的潛在危險可能增加；

（3）在確定表阿黴素最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重；

（4）在每個療程前後都應進行心電圖檢查。蒽環類，尤其是阿黴素所引起的心肌病，在心電圖上表現爲QRS波羣持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常範圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。對接受表阿黴素治療的病人，心電監護是非常重要的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。

2．關於肝腎功能影響

（1）由於表阿黴素經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％），藥量應減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大於3mg/100ml或BSP滯留量大於15％）藥量應減少75％；

（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因爲僅少量的藥物經腎臟排出。表阿黴素和其他細胞毒藥物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生；另外，在用藥1～2天內可出現尿液紅染。

3．關於骨髓抑制

可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。

4．關於給藥說明

（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml。

（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之後，再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗。

（3）表阿黴素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。

（4）不可肌肉注射和鞘內注射。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無定論性資料說明表阿黴素對人的生育力是否有不利影響，以及對胎兒是否有致畸作用或其他有害影響。但有實驗資料提示表阿黴素與大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類似，在特定試驗條件下，在動物身上表現出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

兒童用藥無特殊要求。

【老年患者用藥】

老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。

【藥物相互作用】

1．表阿黴素可與其他抗腫瘤藥物合用，但表阿黴素用量應減低。聯合用藥時，不得在同一注射器內使用。

2．表阿黴素不可與肝素混合注射，因爲二者化學性質不配伍，在一定濃度時會發生沉澱反應。

【藥物過量】

本品總限量爲按體表面積550～800mg/m²。

【規格】

10mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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