版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書注射用鹽酸表阿黴素說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
注射用鹽酸表阿黴素說明書
【藥品名稱】
通用名:注射用鹽酸表阿黴素
曾用名:注射用鹽酸表柔吡星
商品名:法瑪新
英文名:Epirubicin Hydrochloride For Injection
漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Biao’ameisu
本品化學名稱爲:(7S:9S)-9-羥乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氫-6,7,9,11-四羥基-7-O-(2,3,6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5,12-萘二酮鹽酸鹽
其結構式爲:
分子式:C27H29NO11·HCl
分子量:579.98
【性狀】
本品爲微帶橙紅色的疏鬆塊狀物。
【藥理毒理】
4'位置上的羥基由順位變爲反位。爲一細胞週期非特異性藥物,其主要作用部位是細胞核。本品的作用機制與其能與DNA結合有關。體外培養的細胞加入本品可迅速透入胞內,進入細胞核與DNA結合,從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實表阿黴素具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用,對拓撲異構酶也有抑制作用。療效與阿黴素相等或略高,而毒性尤其是心臟毒性低於阿黴素。
【藥代動力學】
體內代謝和排泄較阿黴素快,平均血漿半衰期約40小時,主要在肝臟代謝,經膽汁排泄。48小時內,9~10%的給藥量由尿排出,4天內,40%的給藥量由膽汁排出,該藥不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的病人,該藥在血漿中的濃度維持時間較長,故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動力學特性影響不大。
【適應症】
用於治療白血病,惡性淋巴瘤,多發性骨髓瘤,乳腺癌 、肺癌 、軟組織肉瘤、胃癌 、肝癌、結腸直腸癌、卵巢癌等。
【用法用量】
表阿黴素單獨用藥時,成人劑量爲按體表面積一次60~90mg/m2,聯合化療時,每次50~60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重複使用。
【不良反應】
1、與阿黴素相似,但程度較低,尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性;
2、其它不良反應有:脫髮,60~90%的病例可發生,一般可逆,男性有鬍鬚生長受抑;粘膜炎,用藥的第5~10天出現,通常發生在舌側及舌下粘膜;胃腸功能紊亂,如噁心、嘔吐、腹瀉;曾有報道偶有發熱、寒顫、尋麻疹、色素沉着、關節疼痛。
【禁忌症】
3.近期或既往有心臟受損病史的病人。
【注意事項】
(1)可導致心肌損傷,心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明,表阿黴素的心臟毒性比它的同分異構體阿黴素小。比較性研究表明,表阿黴素和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比爲2:1。在表阿黴素治療期間仍應嚴密監測心功能,以減少發生心力衰竭的危險(這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周後發生,並可能對相應的藥物治療無效);
(2)對目前或既往接受縱隔、心包區合併放療的病人,表阿黴素心臟毒性的潛在危險可能增加;
(3)在確定表阿黴素最大蓄積劑量時,與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重;
(4)在每個療程前後都應進行心電圖檢查。蒽環類,尤其是阿黴素所引起的心肌病,在心電圖上表現爲QRS波羣持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常範圍(PEP/LVET),以及射血分數減低。對接受表阿黴素治療的病人,心電監護是非常重要的,可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要,可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。
2.關於肝腎功能影響
(1)由於表阿黴素經肝臟系統排泄,故肝功能不全者應減量,以免蓄積中毒。中度肝功能受損者(膽紅素1.4~3mg/100ml或BSP滯留量9~15%),藥量應減少50%。重度肝功能受損者(膽紅素大於3mg/100ml或BSP滯留量大於15%)藥量應減少75%;
(2)中度腎功能受損患者無需減少劑量,因爲僅少量的藥物經腎臟排出。表阿黴素和其它細胞毒藥物一樣,因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平,通過藥物控制此現象的發生;另外,在用藥1~2天內可出現尿液紅染;
4、關於給藥說明
(1)靜脈給藥,用滅菌注射用水稀釋,使其終濃度不超過2mg/ml;
(2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之後,再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險,並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗;
(3)表阿黴素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好;
(4)不可肌肉注射和鞘內注射。
【兒童用藥】
兒童用藥無特殊要求。
【老年患者用藥】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無定論性資料說明表阿黴素對人的生育力是否有不利影響,以及對胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實驗資料提示表阿黴素與大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類似,在特定試驗條件下,在動物身上表現出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品,哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
1.表阿黴素可與其他抗腫瘤藥物合用,但表阿黴素用量應減低。聯合用藥時,不得在同一注射器內使用。
2.表阿黴素不可與肝素混合注射,因爲二者化學性質不配伍,在一定濃度時會發生沉澱反應。
【用藥過量】
本品總限量爲按體表面積550~800mg/m2。
【規格】
10mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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網 址: