版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用阿奇黴素說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用阿奇黴素說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用阿奇黴素
曾用名：
商品名：
英文名：Azithromycin for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Aqimeisu
本品主要成份爲：阿奇黴素。其化學名稱爲：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【性狀】
本品爲白色或類白色疏鬆塊狀物。
【藥理毒理】
阿奇黴素爲15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨牀上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：
革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組b溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。
【藥代動力學】
每日靜脈滴注阿奇黴素0.5g，連續2～5日，平均血漿峯濃度（Cmax）爲3.63±1.60mg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）爲0.20±0.15mg/ml，AUC24爲9.60±4.80mg·h/ml。單次靜脈滴注阿奇黴素1～4g，滴注時間大於2小時，其清除率（CLt）和表觀分佈體積（Vd）分別爲10.18（ml/min）/kg和33.3L/kg。本品在體內分佈廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。每日靜滴阿奇黴素0.5g，連續5日，第1次給藥後的24小時內約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約爲14%。此外，阿奇黴素可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇黴素）及10種代謝物排出。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度爲0.02mg/ml時，血清蛋白結合率爲15%；當血藥濃度爲2μg/ml時，血清蛋白結合率爲7%。阿奇黴素單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2b）爲35～48小時。
【適應症】
1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2．由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。
【用法用量】
將本品用適量注射用水充分溶解，配製成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度爲1.0～2.0mg/ml，然後靜脈滴注。濃度爲1.0mg/ml，滴注時間爲3小時；濃度爲2.0mg/ml，滴注時間爲1小時。
1．治療社區獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續用藥2日，繼之換用阿奇黴素口服制劑一日0.5g，7～10日爲一個療程。轉爲口服治療時間應由醫師根據臨牀治療反應確定。
2．治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日後，改用阿奇黴素口服制劑一日0.25g，7日爲一個療程。轉爲口服治療時間應由醫師根據臨牀治療反應確定。
【不良反應】
1．本品常見不良反應有：
2．本品也可引起下列反應：
（1）消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
（5）實驗室檢查：血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
【禁忌】
【注意事項】
1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
2.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。
4.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
5．本品每次滴注時間不得少於60分鐘，滴注液濃度不得高於2.0mg/ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．與茶鹼合用時能提高後者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
麥角胺或二氫麥角胺 急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。
三唑侖 通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥 提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
4．與利福布汀合用會增加後者的毒性。
【藥物過量】
【規格】
0.25g（25萬單位）
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：