2 伊索拉定介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Irsogladine
2.3 別名
馬來酸艾索拉定;馬來酸伊索拉定;艾索拉定馬來酸鹽;馬來酸亞蘇那啶;恆至;Gaslon N;Irsogladine Maleate
2.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
2.5 劑型
2mg,4mg;
2.細粒劑:0.5g(4mg)。
2.6 伊索拉定的藥理作用
伊索拉定爲抗潰瘍藥,能抑制各種胃潰瘍,如乙醇所致潰瘍、吲哚美辛所致潰瘍、組胺潰瘍和阿司匹林所致潰瘍,並可促進慢性胃潰瘍的癒合,其藥理作用具有劑量依賴性。伊索拉定可強化胃黏膜上皮細胞間的結合,抑制上皮細胞的剝離、脫落和細胞間隙的擴大,因而增強胃黏膜細胞本身的穩定性,抑制有害物質透過黏膜,起到細胞防禦作用。同時伊索拉定具有增加胃黏膜血流供應的作用可增加醋酸所致胃潰瘍邊緣黏膜的血流,促進潰瘍癒合。
2.7 伊索拉定的藥代動力學
伊索拉定口服經消化道迅速吸收。健康成人服用伊索拉定4mg,3.5h後達血藥濃度峯值,達峯濃度爲154ng/ml,其後血藥濃度漸減。伊索拉定大部分隨糞便排出,小部分隨尿排出。健康成人服用伊索拉定4mg,80h內自尿中排泄量爲用藥量的7%左右,其中原形藥物約佔20%。口服伊索拉定的血漿半衰期約爲150h。連續用藥未見異常蓄積。
2.8 伊索拉定的適應證
1.用於胃潰瘍。
2.用於改善急性胃炎和慢性胃炎急性發作期的胃黏膜病變(糜爛、出血、發紅、水腫)。
2.9 伊索拉定的禁忌證
(尚不明確)
2.10 注意事項
1.肝功能異常者。
2.孕婦。
3.兒童。
2.11 伊索拉定的不良反應
有噁心、嘔吐、噯氣、便祕、腹瀉、皮疹、胸部壓迫感等,但均很輕。也可出現肝功能輕度異常(肝臟氨基轉移酶、鹼性磷酸酶(ALP)及乳酸脫氫酶(LDH)輕度升高。
2.12 伊索拉定的用法用量
每天4mg,分1~2次服用。用藥劑量隨年齡和症狀不同可適當遞減。
2.13 藥物相互作用
(尚不明確)
2.14 專家點評
伊索拉定爲抗潰瘍藥。臨牀很少用藥。主要用於改善急性腎炎和慢性胃炎急性發作期的黏膜病變等。同時伊索拉定具有增加胃黏膜血流供應的作用,促進潰瘍癒合。