1 阿司米星介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Astromicin
1.3 別名
阿司黴素；福提黴素A；強壯黴素；武夷黴素；福提黴素；福提米星；硫酸阿司米星；Fortimicin；Fortimicin-A
1.4 分類
1.5 劑型
注射用硫酸阿司黴素：每瓶200mg（加有適量碳酸氫鈉調節）。
1.6 阿司米星的藥理作用
對一些主要的革蘭陰性桿菌如沙雷菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌等以及金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由於阿司米星結構特殊，與其他氨基糖苷類抗生素無交叉耐藥性，對其他氨基糖苷類抗生素已耐藥的菌株對阿司米星仍可保持敏感。
1.7 阿司米星的藥代動力學
健康成人單劑量0.2g肌內注射，血漿藥物濃度達峯時間爲30～40min，血漿藥物濃度峯值約14μg/ml，2h爲9μg/ml，4h爲5μg/ml，8h約爲1μg/ml。在體內分佈良好，痰液中濃度可達約1.7μg/ml；闌尾組織中達1.4～4.8μg/ml，腹水中達4.5～9.1μg/ml，並可透入生殖器官、羊水、扁桃體等，在膽汁中濃度較低，乳汁中濃度甚低。血漿半衰期爲1.8h。在體內幾不代謝，主要由尿液中排泄，8h內劑量的64%～73%以原形藥物由尿液排出，在尿液中未發現活性代謝物。
1.8 阿司米星的適應證
臨牀應用於敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、腹膜炎、膀胱炎及腎盂腎炎等泌尿道、皮膚和軟組織感染。
1.9 阿司米星的禁忌證
1.10 注意事項
1.慎用:早產兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴重肝腎功能不全者、高齡和嚴重虛弱者慎用。重症肌無力者和帕金森病者慎用。聽力不佳者慎用。
2.爲避免耳毒性和腎毒性，應用時間不宜超過14天。用藥期間宜多飲水。遇有ALT或AST升高、血漿膽紅素升高等異常時，應即停藥。
1.11 阿司米星的不良反應
與其他氨基糖苷類抗生素相比，耳毒性和腎毒性較輕，但仍應注意，偶有異常應停藥。少見消化道症狀，如噁心、嘔吐、腹瀉、食慾缺乏、口炎等。偶見過敏、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、發熱、休克、肝臟損害、白細胞減少、注射部位紅腫或疼痛。偶有ALT、AST、血漿膽紅素升高等異常時，應即停藥。罕見有維生素B、維生素K缺乏的報道。國外報道，在1509例應用阿司米星的患者中，18例發生不良反應，發生率爲1.19%。
1.12 阿司米星的用法用量
肌注:成人每天400mg，分爲2次給予，以滅菌注射用水或等滲氯化鈉溶液溶解後使用。
1.13 藥物相互作用
1.與強利尿藥聯合應用可致耳、腎毒性加強，應避免與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯合應用。
3.不宜與肌肉鬆弛藥聯合應用，以免加強神經-肌肉阻滯，甚至引起呼吸驟停，與肌肉鬆弛藥、麻醉藥聯合應用應慎重。
1.14 專家點評
阿司米星是由單胞菌培養液中分離出來的一種氨基糖苷類抗生素。主要用於抗革蘭陰性桿菌。阿司米星對氨基糖苷類已耐藥的菌株仍具活性。阿司米星抗菌譜與慶大黴黴素相似，但作用較強。國外報道，對1233例各種感染患者應用阿司米星，其中對慢性氣管炎的有效率爲70.8%，對支氣管擴張症感染的有效率爲70.8%，對肺炎的有效率爲84.9%，對肺化膿性疾病的有效率爲66.7%，對腎盂腎炎的有效率爲76.7%，對膀胱炎的有效率爲67.4%，對腹膜炎的有效率爲90.0%。另一報道，由36個醫院多中心對661例呼吸系統、泌尿系統、皮膚與軟組織感染患者應用阿司米星，肌注，每次200mg，每天2次，連續7天並與阿米卡星對照。結果阿司米星對上述感染的有效率爲72.6%，對複雜性泌尿系統感染的有效率與後者近似，細菌學清除率與後者相同，而對陰性菌的清除率較高。