多巴胺受體激動劑

1 拼音

duō bā àn shòu tǐ jī dòng jì

2 註解

多巴胺受體激動劑是一種功能上和多巴胺相似，但化學結構不同的一種藥物。它能象多巴胺一樣激活多巴胺受體，從而起到類似多巴胺一樣的作用。

3 多巴胺受體激動劑分類

3.1 A :麥角衍生物製劑

1.溴隱亭(溴麥角環肽)

2.甲黃酸麥角腈

3.麥角乙脲

4.培高利特(協良行)

5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner

3.2 B :非麥角類衍生物製劑

1.阿普嗎啡

2.吡貝地爾(泰舒達)

3.米拉帕

4.Ropinirole

5.Tallpexele

6.Tergurldde

4 多巴胺受體分類

多巴胺受體-鳥核苷酸結合蛋白(G蛋白)偶聯受體(G P C R )

4.1 藥理學和生物學分類:(傳統分類)

D1受體-興奮腺苷酸環化酶活性

D2受體-抑制腺苷酸環化酶活性

4.2 基因克隆技術分類

D1類受體-D1,D5受體

D2類受體-D2,D3,D4受體

5 多巴胺受體激動劑的優點

起效較快,在紋狀體內作用時間較L-dopa長

在體內不需要轉化而直接發揮作用

在腸道吸收不與蛋白質或氨基酸發生競爭作用

可直接通過血腦屏障

選擇性作用於多巴胺受體

不依賴於觸突末端儲存的DA釋放而緩解血漿濃度的波動

大劑量,少次給藥方式比小劑量,多次給藥方式效果好

早期單用可以延緩或推遲L-dopa的應用,延長PD治療總有效期

與L-dopa合用時,可以減少 L-dopa的用量,預防和緩解長期服用 L-dopa所引起的運動障礙

具有神經元的保護作用

1,抑制興奮性氨基酸和自由基的過度釋放

2,減少可引起氧化應激反應的L-dopa需求量

3,刺激DA受體,DA的合成和代謝

4,抑制脂質過氧化反應

6 多巴胺受體激動劑的缺點

單獨應用時,療效不如L-dopa明顯

對藥物的反應存在個體差異

某些藥物副作用較多-精神症狀(幻覺和妄想),體位性低血壓等較常見

有加重認知障礙的可能性

多數藥物未進"公療",價格昂貴

注:大約有20-30患者療效可以維持兩年以上

國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。

7 兩種常見多巴胺受體激動劑藥物

7.1 協良行

協良行是多巴胺受體D1和D2受體的激動劑，國外的多項研究表明它的效果比嗅隱停的效果好，其優點在於許多對嗅隱停效果不佳或不起反應的患者，對協良行有效，而且即使已用過很大量的嗅隱停治療過的患者，在接受協良行治療後，症狀仍可進一步改善。它能夠減少開關現象的發生及延長開期時間；減輕異動症和改善運動障礙，在部分患者有可能減少左旋多巴的用量。另外，它對減輕帕金森病患者的膀胱刺激症狀有比較明顯的效果。有許多帕金森病患者，夜尿的次數比較多，每天晚上要起牀4至5次，甚至更多，很多男性患者誤以爲是前列腺肥大所致。服用協良行後可明顯減輕患者夜間尿頻的症狀。

協良行的用藥劑量可以按下表的方法逐步進行：

上述表可以幫助患者逐步增加劑量,而不出現或少出現副作用。一般來講，增加到每天0.3mg是比較理想的劑量,但對於個別早期的患者,可能並不需要增加到這個劑量,那麼可以在你認爲合適的劑量長期服用而不再增加。如果效果不理想，還可以根據病情的需要及對藥物的耐受情況，每隔五天增加0.025mg或0.05mg。

7.2 泰舒達

是一種作用在多巴胺D2和D3受體的激動劑，它還可以減少神經突觸間的多巴胺降解。國外的臨牀研究表明，它可以改善帕金森病症狀的程度達30-50%，尤其對震顫的效果比較好。我們在臨牀上應用的結果也是對震顫的效果好，尤其是對一些左旋多巴反應較差的震顫，往往在加用泰舒達之後，震顫明顯控制。目前國內泰舒達的使用劑量是每天100-200mg。可以從小劑量50mg/天開始，可逐漸增加劑量。在帕金森病的早期，可以單獨使用泰舒達治療帕金森病，劑量最大可增加至150mg/天左右。如果和左旋多巴合併使用，劑量可以維持在50-150mg/天左右。一般每使用250mg左旋多巴，可考慮合併使用泰舒達50mg左右。