鹽酸氯丁喘氨

1 拼音

yán suān lǜ dīng chuǎn ān

2 妥洛特羅介紹

2.1 藥品名稱

妥洛特羅

2.2 英文名稱

Tulobuterol

2.3 別名

喘舒；丁氯喘；氯丁喘安；叔丁氯喘通；氯苯特羅；息克平；鹽酸氯丁喘氨 ；妥布特羅；Berachin；Chlobamol；Lobuterol

2.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

2.5 性狀

常用其鹽酸鹽，爲白色或類白色的結晶性粉末，無臭，味苦。熔點161-163℃。溶於水、乙醇，微溶於丙酮，不溶於乙醚。

2.6 劑型

1.片劑：每片0.5mg，1mg；

2.複方妥洛特羅片，每片含妥洛特羅1.5mg、溴己新15mg、異丙嗪6mg。

2.7 妥洛特羅的藥理作用

妥洛特羅爲選擇性β₂受體激動藥，對支氣管平滑肌具有較強而持久的擴張作用，對心臟的興奮性較弱。離體實驗表明，妥洛特羅鬆弛支氣管平滑肌的作用與沙丁胺醇相近，而對心腦的激動作用僅爲沙丁胺醇的1/30。臨牀試用表明，妥洛特羅除具有明顯的平喘作用外，還有較強的抗過敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗過敏作用可能與激動肥大細胞膜上的β₂受體阻止組胺等過敏介質釋放有關。其鎮咳作用爲可待因的1/4。以上這些作用均有利於妥洛特羅的治療目的。此外，通過激動β₂受體，妥洛特羅亦可鬆弛血管、胃腸和子宮平滑肌，升高血糖。大劑量時，可產生中樞鎮靜作用。妥洛特羅口服後約1h發揮最大作用，維持作用約7h。

2.8 妥洛特羅的藥代動力學

妥洛特羅不被兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）破壞，故可口服。口服後吸收迅速，血藥濃度達峯時間約爲1h，廣泛分佈於肝、腎、呼吸器官和胃腸道。主要在肝內代謝爲多種苯環羥基化產物，再在COMT作用下甲基化，然後與葡萄糖醛酸等結合成高極性代謝物。代謝物和少量原形藥物由尿、膽汁排泄。某些羥基代謝物，特別是對位羥基化物具有更強的藥理作用活性。給10名健康志願者一次2mg口服，血漿藥物濃度達峯時間爲3h，血漿半衰期爲3.19h。給5名哮喘患兒口服妥洛特羅20μg/kg，1h後達血漿藥物濃度峯值，血漿半衰期爲3.56h。

2.9 妥洛特羅的適應證

主要用於防治支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性支氣管炎等。

2.10 妥洛特羅的禁忌證

對妥洛特羅過敏者禁用。

2.11 注意事項

1.患有冠心病、心功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病者慎用。

2.與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故應避免合用。

2.12 妥洛特羅的不良反應

妥洛特羅不良反應少，安全範圍大。偶有心悸、手指震顫、頭暈、噁心、胃部不適等反應，一般停藥後即可消失。偶有過敏反應，此時應立即停藥。

2.13 妥洛特羅的用法用量

每次0.5～2mg，每天3次。

2.14 藥物相互作用

1.與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故應避免合用。

2.與單胺氧化化酶抑制藥合用，可出現心動過速、躁狂等不良反應，故應避免同用。

2.15 專家點評

據500餘例臨牀觀察，平喘有效率爲80%左右，其中40%以上的患者可達顯效或臨牀控制。妥洛特羅除平喘作用外，尚有一定的止咳去痰作用。妥洛特羅還具有很強的抗過敏作用，特別適合治療哮喘。該藥擴張支氣管平滑肌作用強而持久，但弱於異丙腎上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～10倍，與沙丁胺醇相似，對心臟興奮作用較弱，僅爲沙丁胺醇的1/10。