3 西索米星介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Sisomicin
3.3 別名
西梭米星;西蘇黴素;西索黴素;西梭黴素;紫蘇黴素;Baymicin;Extramycin;Pathomycin;Rickamicin;Sisomin;Sisomicine
3.4 分類
3.5 劑型
注射液:每支75mg(1.5ml),100mg(2ml)。
3.6 西索米星的藥理作用
抗菌性質與慶大黴黴素相似,對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌屬、痢疾志賀菌等革蘭陰性桿菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴黴素強,與妥布黴素相近;對沙雷菌屬的作用低於慶大黴黴素,但高於妥布黴素。
3.7 西索米星的藥代動力學
與慶大黴黴素近似,不易透過血-腦脊液屏障,血漿半衰期爲2.5h,血漿蛋白結合率較低,給藥後24h排出劑量的75%。
3.8 西索米星的適應證
主要用於大腸桿菌、淋球菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌等革蘭陰性菌引起的局部或系統感染,對尿路感染作用尤佳。
3.9 西索米星的禁忌證
對西索米星過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.慎用:早產兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴重腎功能不全者慎用並相應減量。
2.血藥峯濃度超過10μg/ml、谷濃度低於2μg/ml時即有毒害,對腎功能不全或較長療程用藥應進行藥物監測。
3.11 西索米星的不良反應
1.西索米星可產生耳毒性,對聽力損害較小,主要是對耳前庭的影響,產生頭昏、眩暈、耳鳴、麻木及共濟失調等。毒性作用可發生在用藥過程中,也可在停藥後的數週內出現。
2.有可能出現腎毒性,尿液中可出現管型、蛋白、紅細胞,嚴重者可發生腎衰竭。
3.過敏反應少見,主要表現爲皮疹。
5.可產生胃腸道不適感。
3.12 西索米星的用法用量
用於淋球菌感染,單劑量300mg肌注。用於其他感染,成人每天量3mg/kg,分爲3次肌注,療程不超過7~10天。
3.13 藥物相互作用
慶大黴黴素
3.14 專家點評
抗菌譜與慶大黴黴素近似。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴黴素強2倍。大多數對慶大黴黴素耐藥菌株仍較敏感。國外報道,應用西索米星單劑量300mg肌注治癒所有600例無併發症的淋病後,又在4年間(1982~1985年)研究了1200例無併發症淋病患者(女性690例、男性510例),男性患者從尿分泌物及直腸取材塗片直接鏡檢及培養確診,給予單劑量300mg肌注,7天后再次塗片鏡檢和培養,結果全部轉陰,細菌學清除率100%,並無副作用。另一報道,對1583例各種感染如尿道感染、燒傷後感染、腹腔感染、肺炎、腹膜炎等患者應用西索米星,有效率爲83.8%,細菌學清除率爲77%。主要不良反應爲腎毒性(7.4%),耳毒性(1.7%),個別患者出現眩暈、皮疹、靜脈炎、低血鉀反應。韶關市呼吸病防治院對186例呼吸系統細菌感染者應用西索米星或慶大黴黴素治療,結果顯示兩組的臨牀有效率爲79.0%和61.5%,細菌學清除率爲85.5%和88.6%,細菌敏感率爲92.8%和89.9%,均無顯著差異。