版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書伊曲康唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
伊曲康唑膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：伊曲康唑膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Itraconazole Capsules
漢語拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲：伊曲康唑。其化學名稱爲：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】
本品爲膠囊劑，內容物爲類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【藥理毒理】
【藥代動力學】
餐後立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg後（4.6±1.3）小時血藥濃度達峯值，其血藥濃度爲（0.32±0.16）mg/ml。本品血漿蛋白結合率爲99.8%，全血濃度爲血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周後停藥，7日後已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一週後，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束後，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在於皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分佈在易於受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg一日一次治療3日，可持續2天；200mg一日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約爲高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期爲（23.8±4.7）小時。經糞排泄的原型藥約爲所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低於所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一週內隨尿液排泄。
【適應症】
伊曲康唑適用於治療以下疾病：
1．婦科：外陰陰道念珠菌病。
2．皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
4．系統性真菌感染：系統性麴黴病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見的系統性或熱帶真菌病。
【用法用量】
口服：爲達到最佳吸收，伊曲康唑用餐後立即給藥，膠囊必須整個吞服。
適應症 | 療程 | 備註 | |
200mg 一日二次 | 1日 | ||
或200mg，一日一次 | 3日 | ||
200mg，一日一次 | 7日 | ||
皮膚癬菌病 | 100mg，一日一次 | 15日 | 高度角化區，如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日，一日100mg |
100mg，一日一次 | 15日 | ||
200mg，一日一次 | 21日 | ||
200mg，一日一次 | 3個月 |
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥後2～4周達到最理想的臨牀和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥後6～9個月達到最理想的臨牀和真菌學療效。
適應症 | 平均療程 | 備註 | |
200mg，一日1次 | 2～5個月 | ||
100～200mg 一日1次 | 3周～7個月 | ||
200mg，一日1次 | 2個月～1年 | ||
200mg，一日2次 | 2個月～1年 | ||
200mg，一日1次 或200mg，一日2次 | 8個月 | ||
100mg，一日1次 | 3個月 | ||
100mg，一日1次 | 6個月 | ||
100～200mg，每日一次 | 6個月 | ||
100mg，每日一次 或200mg，每日二次 | 6個月 |
【不良反應】
常見胃腸道不適，如厭食、噁心、腹痛和便祕。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合症(重症多形型紅斑)。
已有潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等症狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。
2．伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。
4．對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
2．哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。
【兒童用藥】
因伊曲康唑用於兒童的臨牀資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。
2．體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3．已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。
4．已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。
【藥物過量】
一旦發生，應採取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。
【規格】
0.1g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：