版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書辛伐他汀膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
辛伐他汀膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：辛伐他汀膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Simvastatin Capsules
漢語拼音：Xifɑtɑtinɡ Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱爲：2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。
結構式：
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】
本品爲膠囊劑，內容物爲白色或類白色。
【藥理毒理】
本品本身無活性，口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨牀試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好，吸收後肝內的濃度高於其他組織，在肝內經廣泛首關代謝，水解爲代謝產物，以β-羥酸爲主的三種代謝產物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峯時間爲1.3～2.4小時，T1/2爲3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4～6周達高峯，長期治療後停藥，作用持續4～6周。
【適應症】
用於治療高膽固醇血癥和混合型高脂血症；冠心病和腦中風的防治。
【用法用量】
成人常用量，口服：10～20mg，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每日80mg。
【不良反應】
（1）本品最常見的不良反應爲胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
（4）罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現爲肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。
【禁忌】
（1）對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
（2）有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。
【注意事項】
（1）用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。
（2）在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。
（3）應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。
（4）中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴重腎功能不全時（肌酐清除率<30ml/min），應減少劑量，小心使用。
（5）本品宜與食物同服，以利吸收。
（6）飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
（2）本品與免疫抑制劑如環孢素、紅黴素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
（3）考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時後服用本品。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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傳真號碼：
網 址：