巰嘌呤片說明書

【藥品名稱】

通用名：巰嘌呤片

曾用名：

商品名：

英文名：Mercaptopurine Tablets

漢語拼音：Qiupiɑolinɡ Piɑn

本品化學名稱爲：6-嘌呤硫醇一水合物。

結構式：

分子式：C₅H₄N₄S·H₂O

分子量：170.19

【性狀】

本品爲淡黃色片。

【藥理毒理】

屬於抑制嘌呤合成途徑的細胞週期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉爲6-巰基嘌呤核糖核苷酸後，方具有活性。其主要的作用環節有二：（1）通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP）轉爲1-氨基-5-磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制複雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉爲腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉爲黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD⁺）的合成，並減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處於S增殖週期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變爲巰嘌呤核糖核苷酸的能力。

【藥代動力學】

口服胃腸道吸收不完全，約50% 。廣泛分佈於體液內。血漿蛋白結合率約爲20%。本品吸收後的活化分解代謝過程主要在肝臟內進行，在肝內經黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用後分解爲硫尿酸等而失去活性。靜脈注射後的半衰期約爲90鍾，約半量經代謝後在24小時即迅速從腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。

【適應症】

適用於絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

【用法用量】

1．絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日爲一療程，療程間歇爲3～4周。

2．白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m²，一日1次或分次服用，一般於用藥後2～4周可見顯效，如用藥4周後，仍未見臨牀改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m²，一日1次或分次口服。

【不良反應】

1．較常見的爲骨髓抑制：可有白細胞及血小板減少；

2．肝臟損害：可致膽汁鬱積出現黃疸；

3．消化系統：噁心、嘔吐、食慾減退、口腔炎、腹瀉，但較少發生，可見於服藥量過大的患者。

4．高尿酸血癥：多見於白血病治療初期，嚴重的可發生尿酸性腎病；

5．間質性肺炎及肺纖維化少見。

【禁忌】

已知對本品高度過敏的患者禁用。

【注意事項】

1．對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石；

2．下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者；

3．用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。

【孕婦及哺乳婦女用藥】

本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

【兒童用藥】

小兒常用量：每日1.5～2.5mg/kg或50mg/m²，一日1次或分次口服。

【老年患者用藥】

由於老年患者對化療藥物的耐受性差，服用本品時，需加強支持療法，並嚴密觀察症狀、體徵及周圍血管等的動態改變。

【藥物相互作用】

1．與別嘌呤同時服用時，由於後者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性；

2．本品與對肝細胞有毒性的藥物同時服用時，有增加對肝細胞毒性的危險；

3．本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合併應用時，會增強巰嘌呤效應，因而必須考慮調節本品的劑量與療程。

【藥物過量】

【規格】

（1）25mg  （2）50mg  （3）100mg

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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