版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書甲碸黴素顆粒說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
甲碸黴素顆粒說明書
【藥品名稱】
通用名：甲碸黴素顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Thiamphenicol Granules
漢語拼音：Jiɑfenɡmeisu Keli
本品主要成份爲：甲碸黴素。其化學名稱爲：[R-(R*,R*)]N-{1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]基｝-2,2-二氯乙酰胺。
分子式：C12H15Cl2NO5S
分子量：356.23
【性狀】
本品爲顆粒劑，氣芳香，味甜。
【藥理毒理】
本品抗菌譜與氯黴素相似，在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。對下列細菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。本品在肝內不與葡糖醛酸結合，因此體內活性較高。本品與氯黴素間呈完全交叉耐藥。
本品屬抑菌劑。可通過彌散進入細菌細胞內,並可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻(可能由於抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。此外，本品還具有較強的免疫抑制作用。
【藥代動力學】
本品口服後吸收迅速而完全，口服0.4g後血藥達峯時間（Tmax）爲2小時，血藥峯濃度（Cmax）爲4mg/L。蛋白結合率爲10%。吸收後在體內組織廣泛分佈，以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期（t1/2β）爲1.5小時。本品主要以原形藥自腎排泄，24小時自尿中排出給藥量的70%～90%部分自膽汁排泄，膽汁中濃度可爲血藥濃度的幾十倍。
【適應症】
用於敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【用法用量】
口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服，小兒按體重一日25～50mg/kg，分4次服。
【不良反應】
（1）可發生腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等消化道反應，其發生率在10%以下。
（2）偶見皮疹等過敏反應。
（3）早產兒及新生兒中尚未發現有“灰嬰綜合徵”者，僅有個例報道有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
（4）本品可引起造血系統的毒性反應，主要表現爲可逆性的紅細胞生成抑制，白細胞和血小板減少，發生再生障礙貧血者罕見。
（5）中樞神經系統反應主要表現爲頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲碸黴素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等症狀。腳部症狀較手更爲嚴重，停藥後可改善，但不能完全恢復。
【禁忌】
對本品過敏患者禁用。
【注意事項】
（1）患者在治療過程中應經常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網織細胞數，及時發現血液系統不良反應的發生。
（2）腎功能不全者給藥後，甲碸黴素排出減少，體內可有積蓄傾向，應慎用並減量使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由於本品可透過胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合徵”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期應儘量避免使用。
本品可自乳汁分泌，對哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內的不良反應，因此本品不宜用於哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故本品應用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合徵），故新生兒應避免使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）抗癲癇藥（乙內酰脲類）。由於本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品合用或在其後應用時須調整此類藥物的劑量。
（2）與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）合用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥爲小，但合用時仍須謹慎。
（3）長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月經期外出血增加。
（4）由於本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使後者經腎排泄量增加，導致貧血或周圍神經炎的發生，因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。
（5）氯黴素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜合用。
（6）與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等，同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
（7）如在手術前或手術中應用，由於本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
（8）苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品合用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。
（9）與林可黴素類或紅黴素類等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。
【藥物過量】
【規格】
（1）5g：0.125g （2）5g：0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：