2 塞利洛爾介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Celiprolol
2.3 別名
二乙脲心安；西利洛爾；塞利心安；雙胺心安；鹽酸塞利洛爾；Cardem
2.4 分類
2.5 劑型
片劑：200mg。
2.6 塞利洛爾的藥理作用
屬第三代β受體阻滯劑。它具有高度β1受體選擇性阻滯作用和內源擬交感活性、部分β2受體、無膜穩定作用α2受體和直接擴張血管作用，比常用的β受體阻滯劑有較多優點，使用安全，對血脂無不良影響，對異丙腎上腺上腺上腺素引起的心肌收縮力增加具有與阿替洛爾相似的阻滯作用，而且能高度選擇性阻滯異丙腎上腺上腺上腺素的β1受體作用。其減慢心率、降低心排血量的作用較普萘洛爾爲小，且能增加每搏量。能降低外周血管阻力，對肺楔嵌壓無影響。塞利洛爾還有β2受體激動作用。
2.7 塞利洛爾的藥代動力學
口服後無首關效應（首過效應），有25%與血漿蛋白結合，口服後2～3h，血漿濃度達峯值，生物利用度爲30%～70%，消除半衰期爲4～5h，主要以原形從尿和糞便中排出。
2.8 塞利洛爾的適應證
輕及中度高血壓。
2.9 塞利洛爾的禁忌證
2.10 塞利洛爾的不良反應
不良反應輕微，能耐受。僅出現頭痛、氣短、乏力、頭暈等。 偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。
2.11 注意事項
1.除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。
2.忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
3.有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。
5.塞利洛爾劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
6.副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。
2.12 塞利洛爾的用法用量
治療輕及中度高血壓每天單劑量200～400mg，降壓作用持續24h。舒張壓在12.5～14.7kPa（94～110mmHg）的患者，一般在2周內獲得滿意降壓效果，且無明顯心動過緩。
2.13 藥物相互作用
2.14 專家點評
塞利洛塞利洛爾是一種新的高度心臟選擇性的β-受體阻斷劑，兼有β2受體興奮作用和α2受體阻斷作用，藥理和臨牀研究顯示塞利洛爾具有理想的β受體阻斷劑應用的許多特性。服藥除了可4h改善患者的循環功能，擴張外周血管時，尚有對血脂代謝有利的作用，與大多數β受體阻斷藥物對血脂代謝不利的缺點形成對照，臨牀上塞利洛爾對輕、中度高血壓及穩定性心絞痛療效較好，具有不良反應較少，可安全地用於支氣管哮喘患者。