酒石酸美託洛爾膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：酒石酸美託洛爾膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Metoprolol Tartrate Capsules

漢語拼音：jiushisuɑn Meituoluo'er jiɑonɑnɡ

本品主要成份爲：酒石酸美託洛爾。其化學名稱爲：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。

結構式：

分子式：(C₁₅H₂₅NO₃)₂·C₄H₆O₆

分子量：684.82

【性狀】

本品爲膠囊劑。

【藥理毒理】

本藥屬於2A類即無部分激動活性的b₁-受體阻滯藥(心臟選擇性b-受體阻滯藥)。它對b₁-受體有選擇性阻滯作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻滯b-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對b₁-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美託洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP爲弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美託洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發現良性及惡性新生物。

【藥代動力學】

美託洛爾的脂溶性介於普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間。口服吸收迅速完全，吸收率大於90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應爲25%～60%，故生物利用度僅爲40%～75%，與AT相近。口服血藥濃度達峯時間一般在1.5小時，最大作用時間爲1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。主要在肝臟中被代謝爲羥基美託洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%爲快代謝型，t_1/2爲3～4小時；10%爲慢代謝型，t_1/2可達7.55小時。血漿高峯濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物爲主，僅少量(<5%)爲原形物。不能經透析排出。緩釋片峯濃度明顯減低，達峯時間延長，谷峯變化小。口服1～2小時達有效血濃度，3～4天后達穩態，生物利用度爲普通片的96%。

與普萘洛爾（PP）相似，食物可增加口服本品的血漿濃度達空腹時的一倍。體內分佈容積爲5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美託洛爾口服200mg/日，腦中濃度爲1.5mg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3%～10%以原形經腎臟排出。

【適應症】

用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

【用法用量】

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當於阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩定後立即使用。

急性心肌梗死  主張在早期，即最初的幾小時內使用，因爲即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗塞範圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥後24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美託洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之後15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然後口服50～100mg/次，一日2次。

不穩定型心絞痛  也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。

急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美託洛爾，其方法同上。

心肌梗死後若無禁忌症應長期使用，因爲已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。

在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等症時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。

心力衰竭  應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以後視臨牀情況每數日至一週增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。

最大劑量不應超過300mg～400mg/天。

【不良反應】

（1）心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現象，

（2）因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈佔10%，抑鬱佔5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

（3）消化系統：噁心、胃痛、便祕<1%、腹瀉佔5%，但不嚴重，很少影響用藥。

（4）其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌】

低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合徵、嚴重的周圍血管疾病。

【注意事項】

（1）普萘洛爾能延緩使用胰島素後血糖水平的恢復，但選擇性b₁-受體阻滯藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用b-阻滯劑時，其b-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的症狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性b₁-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小於非選擇性b-受體阻滯藥。

（2）長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般於7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速。

（3）大手術之前是否停用b-阻滯劑意見尚不一致，b-受體阻滯後心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。儘管如此，對於要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。

（4）用於嗜鉻細胞瘤時應先行使用a-受體阻滯藥。

（5）低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。

（6）慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應慎用美託洛爾，如需使用以小劑量爲宜，且劑量一般應小於同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應同時加用b₂受體激動劑，劑量可按美託洛爾的使用劑量調整。

（7）對心臟功能失代償的患者應在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎上使用美託洛爾，具體用法參見 (用法與用量)。

（8）不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

（9）在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期使用b-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育遲緩。b-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美託洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。

【藥物過量】

過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之後再給予間羥胺或去甲腎上腺素。

若靜脈注射b-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯，嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過b-受體激動劑異丙腎上腺素1～5mg/分鐘迅速糾正。

【規格】

50mg

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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