版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書單鹽酸氟西泮膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
單鹽酸氟西泮膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名:單鹽酸氟西泮膠囊
漢語拼音:Danyansuan Fuxipan Jiaonang
英文名:Flurazepam Monohydrochloride Capsules
曾用名:
商品名:
本品的主要成分爲單鹽酸氟西泮,其化學名爲:1-[α-(二乙基氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮鹽酸鹽
化學結構式爲:
• HCl
分子式:C21H23ClFN3O• HCL
分子量:424.35
【性狀】
本品內容物爲白色或類白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品爲長效苯二氮卓類催眠鎮靜藥,具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,增強GABA系統的活性。BZR分爲I型和II型,據認爲I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。本品經電生理學實驗證明,對腦幹網狀結構激活系統的直接抑制作用較弱,主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構,抑制邊緣系統對網狀結構的激活作用,因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。動物實驗還表明,本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應,同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。本品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。
【藥代動力學】
口服吸收迅速而充分,口服20~45分鐘作用開始,維持7~8小時,廣泛分佈於各個組織,易通過血腦屏障,進入腦組織。經肝臟代謝,活性代謝物去烷基氟西泮,其具有藥理活性,服藥7日達穩態血濃度。 T1/2爲30~100小時。屬長效藥,經腎排泄,較慢,代謝產物可滯留在血液中數天。有蓄積作用。本藥可通過胎盤,可分泌入乳汁。
【適應症】
用於治療各種失眠,如入睡困難,夜間多夢,和早醒。對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
【用法用量】
按氟西泮計算 成人 口服15~30mg,睡前服。老年或體弱者一次15mg。
【不良反應】
1.最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀,較常見的不良反應是嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛,肢體和關節及泌尿生殖道反應。 2.罕見的有皮疹、白細胞減少。3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。4.有成癮性,長期應用後,停藥可能發生撤藥症狀,表現爲激動或憂鬱。
【禁忌症】
【注意事項】
1.爲防止依賴性的發生,本品不易反覆、多次應用。2.肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反覆應用者應定期檢查肝、腎功能。 3.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。 4.如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。 5.服藥期間忌酒,服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽菸,以免減弱本品效果。6.服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。7.對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。8.本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大,停藥後第1~2天仍維持藥效。9.慎用者:(1)中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。(2)肝腎功能損害。(3)重症肌無力。(4)急性或易於發生的閉角型青光眼發作。(5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險,除特殊需要應儘量不用。 2.孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥症狀;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動,應慎用。 3.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應慎用。4.哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人較敏感,更易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調,應從小劑量開始,以後按需調整。
【藥物相互作用】
1.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。2.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。 3.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。4.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血藥濃度升高。5.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。 6.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。7.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。8.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。9.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環方面的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免產生過度抑制。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【規格】
(1)15mg (氟西泮) (2) 30mg(氟西泮)