丙戊酸鈉片說明書

【藥品名稱】

通用名：丙戊酸鈉片

曾用名：

商品名：

英文名：Sodium Valproate Tablets

漢語拼音：Binɡwusuɑnnɑ Piɑn

本品的主要成份爲：丙戊酸鈉。其化學名稱爲：2-丙基戊酸鈉。

結構式：

分子式：C₈H₁₅NaO₂

分子量：166.20

【性狀】

本品爲白色糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。

【藥理毒理】

本品爲抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na⁺通道的作用。對肝臟有損害。

【藥代動力學】

口服胃腸吸收迅速而完全，約1～4小時血藥濃度達峯值，生物利用度近100%，有效血藥濃度爲50～100mg/ml。血藥濃度約爲50mg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約爲100mg/ml時，血漿蛋白結合率約爲80%～85%。 血藥濃度超過120µg/ml時可出現明顯不良反應。隨着血藥濃度增高，遊離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度爲血漿中濃度的10%～20%），t_1/2爲7～10小時，。主要分佈在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。

【適應症】

主要用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合併用藥治療，有時對複雜部分性發作也有一定療效。

【用法用量】

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。開始時按5～10 mg/kg，一週後遞增，至能控制發作爲止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量爲按體重不超過30 mg/kg、或每日1.8～2.4g。

小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一週增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受爲止。

【不良反應】

①常見不良反應表現爲腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經週期改變；②較少見短暫的脫髮、便祕、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；③長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死；④可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相；⑤對肝功能有損害，引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能；⑥偶有過敏；⑦偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

【禁忌】

有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。

【注意事項】

①用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用；②停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；③外科系手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。④用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數、肝腎功能檢查。⑤對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；⑥可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報道，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度爲母體血藥1%～10%。應慎用。

【兒童用藥】

本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

①飲酒可加重鎮靜作用；②全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨牀效應可更明顯；③與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加；④與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間；⑤與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡；⑥與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量；⑦與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態；⑧與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨牀情況與血藥濃度而定；⑨與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量；⑩與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能；與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。

【規格】

（1）100mg  （2）200mg

【貯藏】

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網    址：