1 西拉吲哚介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ciclazindol
1.3 別名
心寧美;複方多巴;複方α-甲基多巴肼;西納梅脫;森那特;帕金寧;複方卡比多巴;Larodopa;Sinemet;α-MethyldopaHydrazine;Lodosyn;Carbidopa and Levodopa
1.4 分類
1.5 劑型
每片125mg,250mg。控釋劑:每片250mg。
1.6 西拉吲哚的藥理作用
α-甲基多巴肼爲外周多巴脫羧酶抑制劑,卡比多巴是其左旋體,西拉吲哚則爲卡比多巴與左旋多巴的複方製劑。卡比多巴可抑制外周左旋多巴脫羧轉化爲多巴胺,使循環系統中左旋多巴含量增加5~10倍,進入中樞的量也隨之增多。
1.7 西拉吲哚的藥代動力學
當與左旋多巴合用時,可提高後者的血藥濃度,增加進入腦組織的量,延長其半衰期,並可減少左旋多巴的用量,降低外周性心血管系統的不良反應。
1.8 西拉吲哚的適應證
用於各種原因引起的帕金森病。
1.9 西拉吲哚的禁忌證
患嚴重心、肝、腎疾病,青光眼及精神病患者禁用;孕婦及哺乳期婦女避免使用。
1.10 注意事項
1.11 西拉吲哚的不良反應
常見噁心、嘔吐、精神抑制、不自主運動等,與左旋多巴單用時相同。只是左旋多巴所致的不隨意運動、精神障礙等趨於較早出現。接受西拉吲哚治療1年至數年的患者,可出現突發運動不能、震顫和肌強直“開關”現象。
1.12 西拉吲哚的用法用量
開始劑量,卡比多巴10 mg,左旋多巴100mg,2次/d,以後每隔3~7天每天增加卡比多巴40mg、左旋多巴400mg,直至達到最適劑量。以後劑量以卡比多巴200mg/d、左旋多巴2g/d爲限。療程20~40周。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
使用複方卡比多巴時要注意,患嚴重心、肝、腎疾病,青光眼及精神病患者禁用;孕婦及哺乳期婦女避免使用。 如患者已先用左旋多巴,須停藥8h以上才能合用兩藥。西拉吲哚不可與單胺氧化化酶抑制劑、金剛烷胺、苯海索合用。