1 萘哌地爾藥典標準
1.1 品名
1.1.1 中文名
1.1.2 漢語拼音
Naipaidi'er
1.1.3 英文名
Naftopidil
1.2 結構式
1.3 分子式與分子量
C24H28N2O3 392.49
1.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（±）-1-[4-（2甲氧基苯基）-1-哌嗪基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇。按乾燥品計算，含C24H28N2O3不得少於99.0%。
1.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭或有輕微特殊香氣，無味。
本品在醋酐中極易溶解，在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。
1.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲125～129℃。
1.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含24μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在283nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲220～234。
1.6 鑑別
（1）取本品約10mg，加稀鹽酸10ml，置水浴中加熱使溶解，放冷，取溶液2ml，加重鉻酸鉀試液2滴，即顯污綠色沉澱，漸變爲藍紫色。
（2）取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在230nm與283nm的波長處有最大吸收。在283nm與230nm波長處的吸光度比值應爲0.24～0.27。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1042圖）一致。
1.7 檢查
1.7.1 旋光度
取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E）， 旋光度應爲-0.1°至+0.1°。
1.7.2 乙醇溶液的顏色
取本品0.1g，加乙醇10ml，水浴加熱使溶解，溶液應無色。如顯色，與橙黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第一法）比較，不得更深。
1.7.3 氯化物
取本品0.5g，加水25ml，振搖2分鐘，濾過，取續濾液10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液6.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。
1.7.4 有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相超聲使溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作爲對照溶液；另取α-萘酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.3μg的溶液，作爲對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以1%四甲基乙二胺溶液（用冰醋酸調節pH值至6.5）－甲醇－乙腈（35：35：30）爲流動相；檢測波長爲283nm；理論板數按萘哌地爾峯計算不低於3000；萘哌地爾峯與α-萘酚峯的分離度應大於2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%。再精密量取對照溶液、對照品溶液和供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與α-萘酚峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.03%；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）；各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
1.7.5 殘留溶劑
1.7.5.1 乙醇、丙酮與乙酸乙酯
精密稱取本品適量，加甲苯適量，微溫使溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，精密量取5ml，置10ml頂空瓶中，密封，作爲供試品溶液；另精密稱取無水乙醇、丙酮和乙酸乙酯適量，加甲苯定量稀釋製成每1ml中分別各含0.5mg的溶液，精密量取5ml，置10ml頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測定，以（6%）氰丙基苯基－（94%）二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液；起始溫度40℃，維持8分鐘，以每分鐘25℃的速率升溫至140℃，維持2分鐘；進樣口溫度爲250℃；檢測器溫度爲250℃；頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各相鄰色譜峯間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，應符合規定。
1.7.5.2 三氯甲烷
精密稱取本品適量，加甲苯適量，微溫使溶解，用甲苯定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，精密量取1ml，置10ml頂空瓶中，密封，作爲供試品溶液；另精密稱取三氯甲烷適量，用甲苯定量稀釋製成每1ml中約含6μg的溶液，精密量取1ml，置10ml頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第一法）測定，以（6%）氰丙基苯基－（94%）二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液；柱溫爲80℃；進樣口溫度爲250℃；採用電子捕獲檢測器（ECD），檢測器溫度爲300℃。頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，應符合規定。
1.7.6 乾燥失重
取本品，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
1.7.7 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
1.7.8 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
1.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml使溶解，加醋酐5ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.62mg的C24H28N2O3。
1.9 類別
1.10 貯藏
1.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本
2 萘哌地爾介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Naftopidil
2.3 別名
2.4 分類
2.5 劑型
25mg。
2.6 萘哌地爾的藥理作用
萘哌地爾爲選擇性的α1受體阻斷劑，能夠抑制α1受體引起的血壓上升，而對突觸前膜的α2受體無影響。萘哌地爾還具有緩解分佈於前列腺及尿道中的交感神經的緊張程度，降低尿道內壓，改善前列腺肥大症引起的排尿困難。是高血壓伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生患者的理想用藥。
2.7 萘哌地爾的藥代動力學
萘哌地爾口服後1.10h達血藥濃度峯值，消除半衰期爲12.30h。萘哌地爾在體內有多種代謝產物，其中主要是去甲基萘哌地爾和苯羥基萘哌地爾，並均具有相似的活性。主要代謝產物轉變爲葡萄糖醛酸的結合物從尿中排泄。血漿蛋白結合率爲98.5%。
2.8 萘哌地爾的適應證
2.9 萘哌地爾的禁忌證
對萘哌地爾成分過敏者禁用。
2.10 注意事項
1.從事具有危險性的職業、肝功能損害、嚴重心腦血管疾病、妊娠期及哺乳期應慎用。
2.在開始服用萘哌地爾或增加劑量時（尤其是老年人），應注意有無站立性眩暈等直立性低血壓症狀。
3.與其他降壓藥合併使用時，應注意血壓的變化，血壓過低時，須採取減量或停藥等措施。
4.不推薦兒童使用。
2.11 萘哌地爾的不良反應
2.12 萘哌地爾的用法用量
常用的起始劑量爲25mg，每天2次。2周後，可根據患者血壓的程度調整劑量。推薦劑量範圍爲25～50mg，每天2次。
2.13 藥物相互作用
2.14 專家點評
萘哌地爾經上海醫科大學華山醫院等8家醫院進行臨牀驗證，降壓顯效率爲58.48%，有效率爲21.6%，總有效率爲80.12%。萘哌地爾降壓持續時間長，降壓時不引起反射性心動過速。多次口服給藥未見明顯的首劑效應和耐藥現象。萘哌地爾可降低外周阻力，擴張外周血管，對心排血量無明顯影響。