1 頭孢克定介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Cefclidin
1.3 別名
頭孢立定;CFCL
1.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
1.5 劑型
0.5g,1.0g。
1.6 頭孢克定的藥理作用
頭孢克頭孢克定爲第四代頭孢菌素。抗菌作用機制與其他頭孢菌類素藥相似,主要通過抑制細菌細胞壁的生物合成而起殺菌作用。其作用特點是對細菌細胞壁有很強的穿透力,對多種細菌的青黴素結合蛋白親合能力很強,而對多種細菌的β-內酰胺酶親合能力很低,從而顯示出對Ⅰ類β-內酰胺酶高度穩定,對產Ⅰ類酶的革蘭陰性桿菌有很強的抗菌作用。頭孢克定對腸桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌有較強的抗菌作用,此外,對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、甲氧西西林敏感的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等革蘭陽性菌以及脆弱類桿菌和難辨梭菌外的厭氧菌也有良好的抗菌活性。
1.7 頭孢克定的藥代動力學
頭孢克頭孢克定靜脈給藥後吸收良好,分佈廣泛。藥物在血漿、肺、氣管、甲狀腺、骨、主動脈、肝臟、膽囊、脾臟、胰液、骨骼肌、皮下組織、扁桃體、女性生殖器、盆腔透出液、腹膜及腹腔積液中均可達到有效抗菌濃度。頭孢克定可透過胎盤屏障,也可經乳汁分泌。頭孢克定血漿蛋白結合率爲4.0%。血清半衰期爲1.92h,老年人和腎功能不全者半衰期延長,排泄減慢。藥物主要以原形隨尿液排泄,給藥後24h內82%~86%的給藥量經尿液排出。
1.8 頭孢克定的適應證
1.呼吸道感染,如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維病變合併感染、支氣管擴張合併感染性等。
2.泌尿生殖器感染,如腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎、盆腔炎等。
6.嚴重耳、鼻、喉感染。
1.9 頭孢克定的禁忌證
1.10 注意事項
2.慎用:(1)嚴重腎功能障礙者;(2)高齡體弱者、全身狀況差者。
1.11 頭孢克定的不良反應
3.少數患者用藥後偶見丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶輕度增高。
4.少數患者用藥後偶見嗜酸粒細胞增多;極少見凝血酶原活性下降。
1.12 頭孢克定的用法用量
成人每天2g,分2次給藥,重症可增至每天4g。用5%~10%葡萄糖溶液溶解,稀釋後滴注。
1.13 藥物相互作用
尚不明確。
1.14 專家點評
頭孢克定爲第四代頭孢菌素,對革蘭陰性桿菌高度敏感。對腸桿菌屬的抗菌活性超過頭孢他定等第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的抗菌作用較頭孢他定強4~16倍。據報道治療各種敏感菌所致的感染臨牀有效率達82.6%~91.1%,對革蘭陽性菌和腸桿菌種屬細菌等革蘭陰性菌的清除率爲84.1%和84.7%,對銅綠假單胞菌清除率達78.4%。