1 阿莫沙平介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Amoxapine
1.3 別名
氯氧平;氯哌氧卓;嗶氯苯氧氮卓;氯哌氧;Amoxapinum;Asendin
1.4 分類
1.5 劑型
50mg,100mg,150mg。
1.6 阿莫沙平的藥理作用
阿莫沙平爲三環類抗抑鬱藥,與丙米嗪相比,抗抑鬱作用相似,但起效快,對心臟毒性低,抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。阿莫沙平可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的再攝取(對5-羥色胺的再攝取影響小),產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用。
1.7 阿莫沙平的藥代動力學
口服後迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極爲相似,並進行類似的羥基化代謝並與葡萄糖醛酸結合,隨尿排出。其t1/2爲8h;主要活性代謝物8-羥基阿莫沙平的t1/2爲30h,而7-羥基阿莫沙平的t1/2爲6.5h。
1.8 阿莫沙平的適應證
1.9 阿莫沙平的禁忌證
1.對阿莫沙平過敏者;
3.心肌梗死(急性恢復期);
4.嚴重心、肝、腎功能不良者;
5.哺乳期婦女。
1.10 注意事項
1.(1)心血管疾病患者;(2)癲癇患者、有痙攣病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲狀腺功能亢進者;(6)尿瀦留者;(7)前列腺增生者;(8)肝臟疾病或肝硬化者;(9)腎臟疾病患者;(10)活動過強或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕婦。
2.藥物對妊娠的影響:只有認定對胎兒利大於弊時,阿莫沙平才能用於孕婦(FDA妊娠分類C類)。
3.藥物對哺乳的影響:阿莫沙平在乳汁中可以檢測到,但對嬰兒的安全性尚不明確,故不推薦用於哺乳期婦女。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)脈搏和血壓;(2)氨基轉移酶。
5.服用阿莫沙平期間應避免駕車和操縱機器。
6.用藥過量可引起急性腎衰伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發作,也可有潛在性心臟毒性。
1.11 阿莫沙平的不良反應
阿莫沙平不良反應較少,可出現口乾、視力模糊、便祕、無力、眩暈等。
1.12 阿莫沙平的用法用量
開始口服50mg,每天3次,漸增至100mg,每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。
1.13 藥物相互作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與阿莫沙平合用時,抗凝藥的代謝減少、吸收增加,增加了出血的風險。
2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪、三氟丙嗪等藥物與阿莫沙平合用時,可相互干擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因爲兩類藥物都具有抗膽鹼能活性,可增加抗膽鹼能效應。
3.苯丙胺類藥物與阿莫沙平合用時,由於去甲腎上腺上腺上腺素神經傳遞的協同效應,可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統等不良反應。
4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的阿莫沙平的代謝,增加阿莫沙平的血藥濃度和毒性作用(抗膽鹼能效應、鎮靜、精神錯亂、心律失常)。
5.巴比妥類可增加阿莫沙平的代謝和中樞神經系統不良反應,降低阿莫沙平的血藥濃度。
6.苄普地爾與阿莫沙平可發生協同效應,使Q-T間期更加延長。
7.卡馬西平與阿莫沙平合用時,後者的血藥濃度減少,卡巴西平血藥濃度增加,毒性(共濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口乾、視力模糊、尿瀦留)。
8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、滷泛羣、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與阿莫沙平合用時,有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉型室性心律失常、心臟停搏)。
9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、託洛沙酮、苯環丙胺與阿莫沙平合用時,可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導致神經毒性、癲癇發作或5-羥色胺綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。
10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與阿莫沙平合用時,可抑制苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險性(共濟失調、反射亢進、眼震、震顫)。
12.氯烯雌醚、組合避孕藥、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的藥物可增加阿莫沙平在肝臟的代謝,使抗抑鬱療效降低,還可導致三環類藥物中毒(嗜睡、低血壓、靜坐不能)。
13.胍那決爾、胍法辛、可樂定與阿莫沙平合用,可降低抗高血壓藥的療效。
14.苯海拉明與阿莫沙平合用時,可增加抗膽鹼能的不良反應(口乾、尿瀦留)。
15.氟西汀可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口乾、尿瀦留和鎮靜)。
16.同時使用阿莫沙平和鞘內注射碘海醇可以降低癲癇發作的閾值,並導致癲癇發作。
17.據報道同時使用阿莫沙平和甲狀腺激素,可能增加兩種藥物的治療和/或中毒效應,也發生過短暫的心律失常。
18.奈福泮與阿莫沙平合用時,可降低癲癇發作閾值,增加癲癇發作的風險。
20.奎尼丁可減少阿莫沙平的代謝,導致阿莫沙平中毒(口乾、鎮靜)和增加心臟毒性。
21.利舍平和阿莫沙平合用時,可拮抗利舍平的降壓作用。雖然這種影響還沒有被臨牀上確定,它的相互作用的機制可能與胍乙啶-三環類抗抑鬱藥相互作用的機制相似。
23.舍曲林可抑制阿莫沙平的代謝,使阿莫沙平的血藥濃度中度升高。
24.擬交感神經藥與阿莫沙平合用時,可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取,發生高血壓、心律失常和心動過速。
25.替勃龍可減弱阿莫沙平的作用,增加阿莫沙平的毒性(嗜睡、低血壓、靜坐不能)。
1.14 專家點評
有較強的抗抑鬱作用和精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比,具有心臟毒性低、起效快的優點。治療一週即可見效。