3 司帕沙星藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Sipashaxing
3.1.3 英文名
Sparfloxacin
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C19H22F2N4O3 392.41
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲5-氨基-1-環丙基-7-（順-3,5-二甲基-1-哌嗪基）-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-喹啉-3-羧酸。按乾燥品計算，含C19H22F2N4O3應爲98.5%～102.0%。
3.5 性狀
本品爲黃色結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在三氯甲烷中略溶，在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》921圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 吸光度
取本品，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.4mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在440nm的波長處測定吸光度，不得過0.15。
3.7.2 有關物質
取本品適量，加含量測定項下的流動相溶解並稀釋製成每1ml約含0.2mg的溶液，作爲供試品溶液。精密量取1ml，置200ml量瓶中，用含量測定項下的流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以枸櫞酸鈉緩衝液（稱取枸櫞酸2.104g與枸櫞酸鈉2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液調節pH值至2.4）爲流動相A;乙腈爲流動相B，檢測波長爲290nm。按下表進行線性梯度洗脫，[1]取司帕沙星對照品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml約含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小時，作爲系統適用性試驗溶液，量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，司帕沙星峯保留時間約爲7分鐘，司帕沙星峯與其相對保留時間約爲0.9處的雜質峯的分離度應符合要求，司帕沙星峯拖尾因子不得過2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，最大單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 70 | 30 |
| 8 | 70 | 30 |
| 18 | 50 | 50 |
| 23 | 70 | 30 |
| 28 | 70 | 30 |
3.7.3 殘留溶劑
3.7.3.1 甲苯與吡啶
取供試品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入2%氫氧化鈉溶液5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液。精密稱取甲苯與吡啶各適量，加2%氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1ml中含甲苯89μg和吡啶20μg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，起始溫度60℃，維持5分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至150℃，維持6分鐘，檢測器溫度爲230℃；進樣口溫度爲200℃。頂空瓶平衡溫度爲85℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峯間的分離度應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，均應符合規定。
3.7.3.2 三氯甲烷
取供試品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入2%氫氧化鈉溶液5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液。精密稱取三氯甲烷適量，用2%氫氧化鈉溶液稀釋製成每1ml中含三氯甲烷6μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，起始溫度60℃，維持10分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至150℃，維持5分鐘；檢測器溫度爲230℃；進樣口溫度爲200℃。頂空瓶平衡溫度爲75℃，平衡時間爲20分鐘。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.4 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.5 熾灼殘渣
取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。
3.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以枸櫞酸鈉緩衝液（稱取枸櫞酸2.104g與枸櫞酸鈉2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液調節pH值至2.4）-乙腈（70：30）爲流動相；檢測波長爲298nm。取司帕沙星對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml約含0.1mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小時，作爲系統適用性試驗溶液，量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，司帕沙星峯保留時間約爲7分鐘，司帕沙星峯與其相對保留時間約爲0.9處的雜質峯的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇適量，充分振搖使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取司帕沙星對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
喹諾酮類抗菌藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 司帕沙星介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Sparfloxacin, AT-4140, Sparca, SPFX
4.3 司帕沙星的作用用途
第三代喹諾酮類。對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體屬均有很強抗菌活性，具廣譜、強效、長效特點。體內分佈廣，半衰期約16小時，大部原形從糞便排泄。主用於呼吸系、泌尿系、腸道、膽道、皮膚軟組織等感染。
4.4 司帕沙星的適應症
適用於各種感染。 對需氧菌和厭氧菌均有效，對支原體和軍團菌、衣原體也有效。
4.5 司帕沙星的用量用法
口服：成人100～400mg，1日1次。
4.6 注意事項
同奎諾酮類抗菌藥。
4.7 規格
片劑：100mg、200mg。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．