版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸普魯卡因胺注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸普魯卡因胺注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸普魯卡因胺注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Procainamide Hydrochlolide Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Pulukɑyin’ɑn Zhusheye
本品主要成份爲：鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱爲：N-［（2-二乙氨基）乙基］-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
分子式：C13H21N3O·HCl
分子量：271.79
【性狀】
本品爲無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷a 受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。
【藥代動力學】
本品吸收較快而完全，廣泛分佈於全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分佈容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率爲15%～20%。半衰期約爲2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人爲快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的T1/2約爲6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
靜注後即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥30%～60%以原形經腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6%～52%以乙酰化形從腎清除。
【適應症】
【用法用量】
靜脈注射成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重複一次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴注1小時，然後以每小時按體重1.5～2mg/kg維持。
【不良反應】
（1）心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
（2）胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
（3）過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
（6）血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
（7）肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
（8）肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。
【禁忌】
（1）病態竇房結綜合徵（除非已有起搏器）。
（2）Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）。
（3）對本品過敏者。
（5）低鉀血癥。
（6）重症肌無力。
【注意事項】
（2）交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（4）用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。
（5）下列情況應慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（6）對診斷的干擾：①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗，因本品有抗膽鹼作用；②鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
（7）血液透析可清除本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量爲每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。
【老年患者用藥】
老年患者用藥應酌情減量。
【藥物相互作用】
（2）與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
（4）與神經肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
【藥物過量】
藥物過量可出現QRS波增寬，Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯，有時會出現室性早博或室性心動過速，甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓，對收縮壓的影響高於舒張壓，且多見於高血壓患者。神經系統症狀常見震顫，甚至可發生呼吸抑制。一旦出現藥物過量，需立即停藥，給予嚴密監護，監測生命體徵，必要時靜脈用升壓藥物。
【規格】
（1）1ml：0.1g （2）2ml：0.2g （3）5ml：0.5g （4）10ml：1g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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