3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 藥理作用
對革蘭陽性菌的抗菌作用低於或接近於第一代頭孢菌素。革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸椽酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-內酰胺酶的性能，對上述菌中耐氨苄青黴素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿桿菌、彎曲桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌大部分菌株、普通變形桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、李司忒菌等對本品不敏感。
藥代動力: 本品口服不吸收。肌注750mg，血藥濃度達峯值時間約45分鐘，平均濃度27μg/ml；靜注750mg或1.5g，15分鐘血藥濃度分別爲50μg/ml或100μg/ml，分別在5.3小時或8小時內維持2μg/ml的有效濃度，t1/2約80分鐘。體內分佈良好，在體液、組織中如胸水、滑液、痰、膽汁、尿液和骨中均達治療水平，血漿蛋白結合率爲33％，約有90％的藥物在8小時內由腎排泄，尿藥峯濃度可達1300μg/ml。可能由腎小球濾過和腎小管分泌，丙磺舒可延緩之。消除半衰期爲1.3～1.7h，腎功能障礙者延長。
3.3 適應症
臨牀應用於敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關節、女生殖器等部位的感染。對敗血症、腦膜炎也有效。對於腦膜炎，專家們更傾向於第三代頭孢菌素（如頭孢三嗪、頭孢噻肟）。
3.4 用法用量
肌注、靜注或靜滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次／d，兒童，每日每千克體重30～60mg，分3～4次給予。肌注時以 0.5～0.75g加注射用水3m1，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥時，注射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。
3.5 不良反應
不良反應與第一代頭孢菌素相似，對青黴素亦有交叉過敏反應，對青黴素過敏者慎用。本品之不良反應一般輕而短暫，以皮疹爲多見，偶有血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白降低或胃腸道反應等。肌內注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品腎毒性較小，但腎功能不全者應減量。對頭孢菌素類過敏者禁用。
3.6 注意事項
（1）對青黴素過敏或過敏體質者慎用。（2）不良反應有皮膚瘙癢、胃腸道反應、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可致局部疼痛。（3）不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。（4）與高效利尿藥（如速尿）聯合應用，可致腎損害。