1 西立伐他汀介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Cerivastatin
1.3 別名
1.4 分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
1.5 劑型
25mg。
1.6 西立伐他汀的藥理作用
西立伐他汀是一種新型、強效、人工合成的純對映體分子,爲高度選擇性的HMG-CoA還原酶抑制劑,它能以極低的劑量有效降低膽固醇水平。
1.7 西立伐他汀的藥代動力學
口服後易吸收,生物利用度爲66%,血漿藥物濃度達峯時間爲2~2.5h,血漿蛋白結合率爲99%,西立伐他汀在肝臟中代謝,代謝物70%由糞便中排泄,20%~25%由尿液中排出。腎功能不全者需減少劑量。
1.8 西立伐他汀的適應證
用於高膽固醇血癥。
1.9 西立伐他汀的禁忌證
對西立伐他汀過敏者禁用,兒童禁用,肝功能損害者、活動性肝炎、肝臟轉氨酶超過正常值者禁用,孕婦及哺乳期婦女禁用。
1.10 注意事項
有濫用酒精史或肝炎患者在治療前和治療過程中須做肝功能檢查。婦女應採取適當的避孕措施。對有急性嚴重症狀提示爲肌病者或有橫紋肌炎繼發腎衰的危險因素(如嚴重急性感染,大手術,創傷,嚴重的代謝、內分泌、電解質紊亂,癲癇)的患者,應停用西立伐他汀。
1.11 西立伐他汀的不良反應
作用比較平和,並且副作用沒有劑量關係;副作用涉及心血管系統、消化系統、呼吸系統、神經系統、骨骼系統、表皮、特殊感官及泌尿生殖系統。
1.12 西立伐他汀的用法用量
每次0.025g、0.05g、0.1g、0.2g,每天1次,均具療效,且有明顯的量效關係。
1.13 藥物相互作用
西伐他汀可與其他類型的降脂藥聯合應用,產生協同效應並可減輕某些藥物單獨應用時的不良反應。與考來烯胺合用時,西立伐他汀的相對生物利用度減少21%,血漿藥物濃度峯值也降低41%,將兩藥間隔數小時給藥(至少1h)則無影響。
1.14 專家點評
西伐他汀時原發性高膽固醇血癥,高三酰甘油血癥,混合型高脂血症,純合子或雜合子家族性高膽固醇血癥及非家族性高膽固醇血癥均有效。西立伐他汀在相當於其他他汀類藥物劑量1%-3%時,口服0.025~0.4mg時,是一個治療Ⅱa型(TG<250mg/dl)和Ⅱb型(TG>280mg/dl)高脂血症的高效藥物。