1 依斯的明介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Eptastigmine
1.3 別名
1.4 分類
神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 膽鹼酯酶抑制劑
1.5 劑型
1. 10mg，20mg，30mg。
2.注射劑：15mg/1ml，30mg/2ml。
1.6 依斯的明的藥理作用
依斯的明爲毒扁豆鹼結構改造後的類似物，是強脂溶性膽鹼酯酶抑制藥。能透過血腦屏障，作用時間長。
1.7 依斯的明的藥代動力學
口服易吸收，一次服25～50mg，0.5～3h達血藥濃度峯值。生物利用度10%～30%，食物減少依斯的明吸收。口服低劑量（10～30mg）時因其廣泛的首關效應，藥物體內過程呈非線性。t1/2爲3h。藥動學參數的個體差異較大。血藥濃度與識別功能改善呈正相關。血漿蛋白結合率約55%，主要經肝代謝。少量原形藥物經腎排泄。
1.8 依斯的明的適應證
臨牀試用於AD的治療。可減輕癡呆症狀，改善記憶力和提高識別功能。
1.9 依斯的明的禁忌證
目前沒有相關內容記述。
1.10 注意事項
1.11 依斯的明的不良反應
1.12 依斯的明的用法用量
1.依斯的明口服，起始劑量40mg/d，分4次服，逐漸增量至160mg/d；
2.肌內注射，15～30mg/次；
3.靜脈注射，30～60mg/次。
1.13 藥物相互作用
依斯的明可用於延長琥珀膽鹼的作用時間，但對非去極化型肌松藥則具有拮抗作用。作爲嗎啡的輔助用藥，可減輕其對呼吸的抑制。與茶鹼合用，可改變茶鹼的藥動學；合用西咪替丁，依斯的明血血漿濃度可增高。
1.14 專家點評
依斯的依斯的明爲毒扁豆鹼結構改造後的類似物，是強脂溶性膽鹼酯酶抑制藥。能透過血腦屏障，作用時間長，試用於AD的治療。不良反應較他克林輕，但偶有血液系統損害，已引起關注。目前臨牀使用較少。