3 他克林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tacrine
3.3 別名
3.4 分類
神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 膽鹼酯酶抑制劑
3.5 劑型
1. 10mg，20mg，30mg，40mg；
2.片劑：10mg，20mg；
3.注射劑：150mg（1ml），30mg（2ml）。
3.6 他克林的藥理作用
他克林爲第一個中樞作用的可逆性抗膽鹼酯酶藥。推測他克林可以通過減緩中樞乙酰膽鹼的降解，提高大腦皮質的乙酰膽鹼濃度而發揮作用。如果這一推斷是正確的，以上作用就可以減慢疾病的進展過程，使較少的膽鹼能神經元得以維持完整的生理功能。
3.7 他克林的藥代動力學
他克林可從胃腸道快速吸收，口服生物利用度的差異很大。與食物同服，可減少吸收30%～40%。他克林在肝內進行廣泛的首過代謝，通過P450CYP1A2代謝成幾種代謝物，主要爲1-,2-,4-羥基他克林。蛋白結合率約爲40%。t1/2約爲4h。
3.8 他克林的適應證
治療輕中度阿爾茨海默病。
3.9 他克林的禁忌證
1.對他克林或吖啶（acridine）衍生物過敏者、哺乳者禁用。
2.以前使用他克林的患者，如已出現過總膽紅素超過51.3μmol/L（3.0mg/dl）者應禁止再用他克林。
3.10 注意事項
肝功能不全或有此病史者應慎用。
3.11 他克林的不良反應
他克林因在肝內進行廣泛代謝，因而主要不良反應集中在肝臟，可致ALT升高，約在半數接受他克林的患者中發生，大多數在治療的頭12週中發生。
3.12 他克林的用法用量
開始口服（空腹）10mg，每天4次，至少持續6周。在這一初始階段中不宜加量，因可能出現延遲發生的ALT升高。如未見明顯升高，每天用量可增加40mg，在6週期間，最高用量可達每天160mg，4次分服。
3.13 藥物相互作用
1.由於他克林在肝內廣泛被P450CYP1A2代謝，因此，凡是該酶的誘導劑或抑制劑都會和他克林產生相互作用，使他克林的血藥濃度下降或升高。
2.他克林可延長氯琥珀膽鹼的活性，並具有拮抗非除極肌松藥的作用。
3.他克林可用作呼吸興奮劑，可減輕嗎啡治療所引起的呼吸抑制。
3.14 專家點評
他克林主要用於阿爾茨海默病的治療。當可用於拮抗非除極化肌松藥作用，並延長氯琥珀膽鹼作用，他克林亦可用作呼吸興奮藥，並作爲嗎啡治療時的輔助用藥，減輕阿片類生物鹼引起的呼吸抑制作用。