1 概述
阿司咪唑爲可選擇性地阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用，作用強而持久，無中樞神經抑制和抗膽鹼作用，不易透過血腦脊液屏障，大部分在肝內被代謝。在用藥量爲成人的2倍時（20mg）也無明顯催眠作用。口服吸收迅速。主要用於治療皮膚黏膜的過敏性疾病和其他變態反應。
2 阿司咪唑介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Astemizole
2.3 別名
息斯敏；安敏；阿司唑；苄苯哌咪唑；Hismanal；Astemin
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑：10mg。
2.混懸劑：1mg（ml）。
2.6 阿司咪唑的藥理作用
阿司咪唑不能通過血-腦脊液屏障，爲沒有中樞鎮靜和抗膽鹼能作用的長效H1-受體拮抗劑。受體結合研究表明，阿司咪唑能提供完全的外周H1-受體結合率，且對中樞神經系統抑制劑及乙醇無強化作用。動物和志願者的試驗表明它對變應原引起的反應活性程度類似，對肥大細胞介質的儲存和釋放並無明顯作用。
2.7 阿司咪唑的藥代動力學
口服後發生廣泛的首關代謝（首過代謝）。口服給藥吸收快tmax爲0.5～1h。主要分佈於肝、肺、腎臟等，不易通過血-腦脊液屏障，服藥後1～8h可達原形藥的最大組織濃度，每天給予10mg 1次，在1～2周內達到穩態血漿濃度，此後藥物並不進—步蓄積，血漿蛋白結合率爲96.7%。在體內迅速、廣泛地發生代謝，代謝物中有幾個具有活性。阿司咪唑在肝臟代謝。代謝物主要隨糞便排泄，比較緩慢，一次給藥後15天內隨糞便排出54%～73%。每天給予10mg，連續給藥，藥物及代謝物表觀消除半衰期爲9～13天。阿司咪唑不能經透析排出體外。阿司咪唑及其活性代謝物脫甲阿司咪唑分佈於狗的胰、腎上腺、肝、肺、涎腺、腎和睾丸，濃度爲血漿濃度的400倍。阿司咪唑及其代謝物可進入哺乳狗的乳汁及妊娠大鼠的胎盤（較少）。
2.8 阿司咪唑的適應證
可用於一般抗組胺藥物有效的疾病，如過敏性鼻炎、結膜炎、蕁麻疹和其他過敏性疾病。
2.9 阿司咪唑的禁忌證
對阿司咪唑過敏者、肝功能不全者、Q-T間期延長者、室性心律失常、低血鉀禁用。
2.10 注意事項
孕婦、哺乳期婦女、肝功不全者、Q-T間期延長者慎用。6歲以下兒童用藥的安全性亦未經專門研究，故應用時應慎重。
2.11 阿司咪唑的不良反應
治療時偶見不良反應，長期使用後可促使食慾和體重增加。少數患者出現嗜睡、倦怠。服用過量時可能引起心律失常，心電圖Q-T間期延長，室性心律失常甚至心跳驟停。故大劑量應用應進行心電圖監測。用藥過量應及時對症處理（支持療法或洗胃）。個別患者於用藥期間有出現皮疹瘙癢，皮膚侷限性水腫，支氣管痙攣或光敏性皮炎。亦有極少數患者出現頭暈、頭痛、肌肉痛、關節痛、肝功能改變。毒性反應或藥物反應出現時，常以暈厥、心悸、心律失常爲先導，此時應立即停藥，採取支持療法，臥牀休息，必要時催吐洗胃，並予心電監護，若有Q-T間期延長應持續監護與支持治療，並給適當的抗心律失常藥，但應避免給予可使Q-T間期延長的藥物。
2.12 阿司咪唑的用法用量
口服，每天10mg，可晚間或晨間頓服。6～12歲兒童，每次5mg，每天1次，6歲以下小兒每天給0.1ml（0.2mg）/kg的混懸劑。
2.13 藥物相互作用
1.阿司咪唑與乙醇或其他中樞神經抑制劑沒有協同作用，合用時不必調整劑量。
2.阿司咪唑與大環內酯類抗生素如紅黴素、克拉黴素或抗真菌藥物如酮康唑、伊曲康唑或其他能抑制肝細胞色素P450系統的藥物合用時可引起Q-T間期延長或多形性室速（扭轉型室速）和其他心律失常。
2.14 專家點評
阿司咪阿司咪唑自1983年上市以來，在許多國家得到了廣泛應用。國外研究顯示阿司咪唑治療蕁麻疹的總有效率爲74%。國內的一項多中心雙盲安慰劑對照試驗表明阿司咪唑對急性蕁麻疹的總有效率爲82.9%，對慢性蕁麻疹的總有效率爲86.0%，均顯著高於安慰劑，主要不良反應爲嗜睡、倦怠、口乾等，連續用藥3個月的患者中，半數有食慾及體重增加。阿司咪唑的心臟毒性雖然發生率較低，但由於後果嚴重，已限制了它的應用。阿司咪唑爲強效和長效的H1受體拮抗劑，無中樞鎮靜和抗毒蕈鹼樣作用。代謝產物去甲阿司咪唑仍有抗膽胺作用。長期服用可增進食慾和增加體重，服用過量可引起心臟Q-T間期延長和室性心律失常。適用於各種原因引起過敏性疾病。
3 阿司咪唑中毒
阿司咪唑（息斯敏）爲可選擇性地阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用，作用強而持久，無中樞神經抑制和抗膽鹼作用，不易透過血腦脊液屏障，大部分在肝內被代謝。在用藥量爲成人的2倍時（20mg）也無明顯催眠作用。口服吸收迅速，半衰期1～9d。常用量10mg/d。主要用於治療皮膚黏膜的過敏性疾病和其他變態反應。[1]
3.1 臨牀表現
1.主要不良反應有頭痛、眩暈、心慌、胸悶、出冷汗、心電圖示心肌缺血及心律失常等。
2.個案不良反應報告如下。
（1）心電圖顯示頻發室性早博、Q-T間期延長，伴I度房室傳導阻滯。
（2）心電圖示P-R間期延長。
（3）突發心絞痛。
（4）頭痛。
（6）癲癇發作。
（7）發音不清。
3.2 治療
1.大量攝入者予洗胃，後灌服活性炭和導瀉。
2.對心肌抑制和Q-T間期延長者予5%碳酸氫鈉250ml靜注可能有效。
3.對症、支持治療。