鹽酸美他齊諾

1 美普他酚介紹

1.1 藥品名稱

美普他酚

1.2 英文名稱

Meptazinol ,Meptazinolum, Meptid, Wy22811

1.3 別名

甲氮卓酚；消痛定；鹽酸美他齊諾；美他西諾；美他齊諾；Meptadol；Meptid

1.4 分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

1.5 劑型

1.片劑：200mg；

2.注射劑（粉）：100mg。

1.6 美普他酚的藥理作用

美普他酚在μ阿片受體上具有部分激動作用。臨牀用其鹽酸鹽。美普他酚既是μ阿片受體激動劑，也是其拮抗劑，其鎮痛作用強度低於或相當於噴他佐星。注射美普他酚100mg療效相當於15mg嗎啡或100mg哌替啶。呼吸抑制發生率較低，僅在作爲麻醉前用藥及進行麻醉的患者觀察到呼吸減弱。無明顯的成癮性和欣快感，濫用的可能性相當低。

1.7 美普他酚的藥代動力學

口服後迅速吸收，0.5～2h可達血藥峯值。由於廣泛的首過代謝，其生物利用度很低（8.69%）。肌內注射後30min可達血藥峯值。血漿蛋白結合率較低（僅27.1%）。t_1/2平均爲2h。美普他酚在體內廣泛代謝，主要代謝物爲葡萄糖醛酸結合物。排出迅速，在最初9h內用量的50%以代謝物隨尿排出。

1.8 美普他酚的適應證

適用於中重度疼痛，如術後疼痛、產科疼痛及腎絞痛。 對呼吸抑制作用較弱，產生抑制呼吸的劑量爲哌替啶的1.8倍。

1.9 美普他酚的禁忌證

對美普他酚過敏者、孕婦或哺乳者禁用。

1.10 注意事項

1.呼吸嚴重抑制及肝腎功能不全的患者慎用。

2.美普他酚不易被納洛酮對抗。

3.作用持續時間較嗎啡短。

1.11 美普他酚的不良反應

1.常見的爲胃腸道反應，如噁心、嘔吐，呼吸抑制及精神紊亂等，但便祕罕見。嗜睡和頭暈也較常見。

2.使用過量則引起呼吸抑制，可用納洛酮對抗。

3.可出現依賴性或戒斷綜合徵。

1.12 美普他酚的用法用量

1.成人每次200mg；必要時每4小時1次。

2.肌內注射：成人每次75～100mg；必要時2～4h重複。

3.靜脈注射：每次50～100mg，緩慢注入，必要時2～4h重複。

1.13 藥物相互作用

不宜與其他藥物混合注射。

1.14 專家點評

鎮痛作用稍弱，對中度疼痛的短期治療效果較好。美普他酚成癮性雖較弱，連續較長期應用仍有成癮的可能。