1 他扎司特介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tazanolast
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
75mg。
1.6 他扎司特的藥理作用
他扎司特靜脈和口服給藥，對大鼠和豚鼠Ⅰ型變態反應模型被動皮膚過敏反應有抑制作用，口服後的作用比曲尼司特（tranilast）強。口服給藥100～250mg/kg，對IgE有關的豚鼠實驗性變態反應性氣喘有明顯的抑制作用。他扎司特抑制大鼠肥大細胞和人末梢白細胞中組胺的遊離，抑制各種動物和人的肺切片中組胺和SRS-A的遊離。他扎司特對化學傳達物質無直接拮抗作用，對SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無阻斷作用，對Ⅱ～Ⅳ型變態反應和抗體產生無影響。此外，他扎司特的主要代謝物3′-（1H-四唑-5-基）苯酰羧酸（MTCC）經靜脈給藥，對化學介質遊離的抑制強度，與他扎司特幾乎相等。他扎司特在機體內的藥效，考慮主要是由於MTCC起作用。
1.7 他扎司特的藥代動力學
藥物主要在小腸上部吸收。經酶水解，產生有藥效的MTCC；一部分代謝，經尿排出。大鼠給藥後120h尿中藥物排泄率，在口服給藥時約35%，靜脈給藥時約88%。大鼠口服給藥後藥物分佈全身，除消化道外，腎、膀胱中分佈較多，其餘均比血漿中濃度低。反覆給藥情況大致相同。胎盤通透性、胎兒移行性低，未見向乳汁移行。他扎司特和MTCC與大鼠、狗和人的血漿蛋白結合率高達90%～98%。人口服他扎司特100mg後，血藥峯濃度和達峯時間，空腹時口服分別爲0.9mg/ml和1h，餐後口服分別爲0.37mg/ml和約3h。他扎司特口服後t1/2β爲1～2h；每天3次，連續7天給藥，血漿中MTCC濃度並不伴隨服藥次數的增加上升。
1.8 他扎司特的適應證
用於支氣管哮喘。
1.9 他扎司特的禁忌證
對他扎司特過敏者禁用。
1.10 注意事項
3.他扎司特並不能迅速減輕正在發作的支氣管哮喘，須向患者說明。
4.支氣管哮喘患者用他扎司特時，如果哮喘大發作，須給予支氣管擴張劑或甾體藥物。
5.對長期接受甾體藥物治療的患者，由於服用他扎司特而減少甾體藥物的用量，要徐徐進行。
6.因服用他扎司特而減少甾體藥物的維持量，若停用他扎司特，有疾病復發之虞。
7.他扎司特治療無效時，不要繼續用藥。
1.11 他扎司特的不良反應
不良反應發生率爲9.9%，主要不良反應是嘔吐、下痢，呈一過性。
1.服藥後偶見有皮疹、瘙癢等，出現時應停藥；
1.12 他扎司特的用法用量
每天3次，每次75mg（1粒膠囊）。隨年齡、症狀適當增減劑量。
1.13 藥物相互作用
（尚不明確）
1.14 專家點評
最終總改善率（中度改善以上），他扎司特組爲41.4%，對照組爲27.1%，他扎司特療效明顯優於對照藥；總安全度（無不良反應）分別爲89.3%和85.1%，兩組間無差異；有效率（有效以上百分率）分別爲38.8%和28.9%，他扎司特組較優。