版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書替加氟注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
替加氟注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：替加氟注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Tegafur Injection
漢語拼音：Tijiɑfu Zhusheye
本品化學名稱爲：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
分子式：C8H9FN2O3
分子量：200.17
【性狀】
本品爲幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品爲氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變爲氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞週期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數爲氟尿嘧啶的2倍，毒性僅爲氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。
【藥代動力學】
靜注後，均勻分佈於肝、腎、小腸、脾和腦，而以肝、腎濃度較高，且可通過血腦屏障，腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高，血t1/25小時，24小時後尿排出原形23％，55％從肺經呼吸排出。
【適應症】
主要用於治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用於乳腺癌。
【用法用量】
單藥成人一日劑量800～1000mg或按體重一次15～20mg/kg，溶於5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20～40g爲一療程。
【不良反應】
骨髓抑制反應輕，有白細胞、血小板下降。神經毒性反應有頭痛、眩暈、共濟失調、精神狀態改變等。少數病人噁心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。局部注射部位有靜脈炎、腫脹和疼痛。偶見發熱、皮膚瘙癢、色素沉着。
【禁忌】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
定期查血象、肝腎功能，異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
替加氟呈鹼性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物作用。
【藥物過量】
【規格】
5ml：0.2g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：