版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書醋甲唑胺片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
醋甲唑胺片說明書
【藥品名稱】
通用名：醋甲唑胺片
曾用名：
商品名：
英文名：Methazolamide Tablets，
漢語拼音：Cujiɑzuo’ɑn Piɑn
本品主要成份爲：醋甲唑胺。其化學名稱爲：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。
結構式：
分子式：C5H8N4O3S2
分子量：236.26
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
本品化學結構類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個甲基）。因此, 藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60%, 在體內僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合（而90%～95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結合）。因爲只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥後房水生成可減少40%。口服1～2小時後產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
【藥代動力學】
本品經胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關係。血漿蛋白結合率55%，低於乙酰唑胺（90%），在血漿pH值範圍，39%的醋甲唑胺處於非電離狀態。口服100mg後，血清峯值出現在服藥後2～3小時，峯濃度約爲17mg/ml，峯濃度保持恆定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，這些特性有助於藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時，明顯長於乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產物形式經尿排泄。
【適應症】
用於原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸鹼平衡影響較少，故對於患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優於乙酰唑胺。
醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對於需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。
【用法用量】
成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥後降眼壓效果不理想，劑量可加大爲50mg，一日2次。
【不良反應】
（1）有報道醋甲唑胺可引起嚴重的血液學不良反應，包括再生障礙性貧血和粒細胞缺乏症。
（3）其他有噁心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應。
【禁忌】
（1）肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。
【注意事項】
（2）閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（2）尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸製劑合用要慎重。
（2）低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
（3）與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因爲這些藥增加鈣的排泄。
【藥物過量】
【規格】
（1）25mg （2）50mg
【貯藏】
避光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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傳真號碼：
網 址：