版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書茶鹼緩釋膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
茶鹼緩釋膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名： 茶鹼緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Theophylline Sustained-release Capsules
漢語拼音：Chɑjiɑn Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲：茶鹼。其化學名稱爲：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結構式：
分子式：C7H8N4O2·H2O
分子量：198.18
【性狀】
【藥理毒理】
茶鹼可直接鬆弛支氣管平滑肌，對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤爲明顯，並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
【藥代動力學】
本品口服後，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收後與血漿蛋白結合率約50%，分佈容積（Vd）爲0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峯時間（tmax）和峯濃度（cmax）、平均血濃度（cmin）分別爲（8.12±0.22）小時，（13.82±1.46）mg/L，（5.80±0.83）mg/L ，穩態有效血藥濃度維持在5～15mg/ml之間。本品90%經肝臟代謝，其餘10%以原形由尿液排出。
【適應症】
（1）用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。本品用於哮喘急性發作後的維持治療能有效地防止再次發作。與b2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應降低，耐受性更好。
【用法用量】
口服。每日給藥1次，由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8～9點鐘。
（1）成人患者：一般每日1粒（200mg），病情較重者或慢性患者加服1粒（200mg，早上8～9點鐘），但鬚根據個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，並儘量行血藥濃度測定調節劑量。
（2）3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應超過10mg/kg。
【不良反應】
不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關，毒性常出現在藥物血清濃度15～20mg/ml時,當少數病人茶鹼血藥濃度超過20mg /ml時，常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多爲輕至中度，重度罕見。當血藥濃度超過40mg/ml時可發生發熱、失水、驚厥等,嚴重者甚至呼吸心跳停止。
【禁忌】
對茶鹼不能耐受的病人禁用，未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
【注意事項】
（1）茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用，不應超過醫生的處方劑量。
（3）茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。
（4）有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
小兒的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應監測其血藥濃度。
【老年患者用藥】
老年患者對茶鹼的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度並維持在7.5～12.5mg/ml。
【藥物相互作用】
（1）茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強，與其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
（2）茶鹼與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。
（3）茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶鹼血清濃度降低；茶鹼與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。
（4）對於需用茶鹼的患者，最好避免使用非選擇性b受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。
（5）與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素）、喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前後調整本品的用量。
【藥物過量】
【規格】
200mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：