羅紅黴素

藥物 抗生素類 大環內酯類抗生素

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
醫學百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的醫學知識庫 + 健康測試工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 拼音

luó hóng méi sù

2 英文參考

Roxithromycin[湘雅醫學專業詞典]

3 羅紅黴素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

羅紅黴素

3.1.2 漢語拼音

Luohongmeisu

3.1.3 英文名

Roxithromycin

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C41H76N2O15     837.03

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲9-(O-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]肟]紅黴索。按無水物計算,含羅紅黴素(C41H76N2O15)不得少於94.0%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦;略有引溼性。

本品在乙醇丙酮中易溶,在甲醇溶解,在乙腈中略溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲-82°至-87°。

3.6 鑑別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》786圖)一致。如不一致時,可取本品適量,加丙酮適量,溶解,在室溫揮發至幹,測定。

3.7 檢查

3.7.1 鹼度

取本品0.1g,加水150ml,振搖製成每1ml中約含0.7mg的混懸液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲8.0~10.0。

3.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液;照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,除二甲基甲酰胺峯(用流動相製成0.001%的二甲基甲酰胺溶液同法測定,按保留時間定位)外,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(1.0%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的4倍(4.0%),供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。

3.7.3 殘留溶劑

3.7.3.1 甲醇丙酮

取本品約0.2g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加二甲基亞碸5ml使溶解密封,作爲供試品溶液:精密稱取甲醇丙酮適量,用二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中約含甲醇0.12mg、丙酮0.20mg的混合溶液,精密量取5ml置頂空瓶中,密封,作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)爲固定液的毛細管柱爲色譜柱;起始溫度40℃,維持5分鐘,以每分鐘30℃的速率升至200℃,維持3分鐘;檢測器溫度爲250℃;進樣口溫度爲230℃;頂空瓶平衡溫度爲105℃,平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峯間的分離度應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法以峯面積計算,均應符合規定

3.7.3.2 二甲基甲酰胺

精密稱取本品適量,加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液,作爲供試品溶液;精密稱取二甲基甲酰胺適量,用二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中約含二甲基甲酰胺45μg的溶液,作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法)測定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相似)爲固定液的毛細管柱爲色譜柱:起始溫度爲120℃,維持4分鐘,以每分鐘30℃的速率升至200℃,維持5分鐘;檢測器溫度爲250℃;進樣口溫度爲230℃;精密量取供試品溶液與對照品溶液各1.0μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峯面積計算,應符合規定

3.7.4 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過3.0%。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.067mol/L磷酸二氫銨溶液(用三乙胺調節pH值至6.5)-乙腈(65:35)爲流動相:檢測波長爲210nm。取羅紅黴素對照品和紅黴素標準品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含1mg的混合溶液,取20μl注入液相色譜儀,羅紅黴素峯的保留時間約爲14分鐘,其與紅黴素峯的分離度應不小於15.0,羅紅黴素峯與相對保留時間約爲0.95處雜質峯的分離度應不小於1.0,與相對保留時間約爲1.2處雜質峯的分離度應不小於2.0。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。另取羅紅黴素對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

大環內酯類抗生素

3.10 貯藏

密封,在乾燥保存

3.11 製劑

(1)羅紅黴素幹混懸劑  (2)羅紅黴素片 (3)羅紅黴素分散片  (4)羅紅黴素膠囊  (5)羅紅黴素顆粒

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 羅紅黴素介紹

4.1 藥品名稱

羅紅黴素

4.2 英文名稱

Roxithromycin

4.3 別名

蓓克郎素羅力得羅邁新邁克羅德;Makrodex;Romycin;Roxithromycinum;Rulid;Rulide;Ru-28965;Surlid

4.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

4.5 劑型

1.片劑:50mg,75mg,150mg;

2.膠囊:50mg,75mg,150mg;

3.顆粒:25mg,50mg,75mg。

4.6 羅紅黴素的藥理作用

羅紅黴羅紅黴素是新一代大環內酯類抗生素,爲半合成的14元大環內酯類藥。其作用機制與紅黴素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞肺泡、多形核白細胞內。羅紅黴素抗菌譜與紅黴素相仿,其體外抗菌作用紅黴素相似,體內抗菌作用紅黴素強1~4倍。羅紅黴素對革蘭陽性作用紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用紅黴素強。對肺炎衣原體肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用紅黴素相仿或略強。羅紅黴素對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等具有較強抗菌活性對口擬桿菌、產黑擬桿菌消化球菌消化鏈球菌痤瘡丙酸桿菌厭氧菌以及腦炎弓形體衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用;對螺旋桿菌淋球菌腦膜炎球菌百日咳桿菌作用較弱。羅紅黴素抑制大部分革蘭陽性菌,對呼吸道及皮膚感染常見致病菌,如金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎球菌、化膿性鏈球菌流感桿菌肺炎支原體及軍團菌等的抗菌活性紅黴素相似。對沙眼衣原衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統感染有效,對梅毒螺旋體有效。

4.7 羅紅黴素藥代動力學

羅紅黴羅紅黴素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅黴素峯值血藥濃度爲所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h後血藥濃度達峯值,平均爲6.6~7.9μg/ml。藥物吸收後在組織體液分佈紅黴素高。在扁桃體鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。但在母乳中含量很低。藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)及血藥峯值濃度與劑量成正比。羅紅黴素蛋白結合率在血藥濃度2.5mg/L時爲96%,清除半衰期爲8.4~15.5h,遠比紅黴素長。藥物主要隨糞便以原形藥物排泄,也有部分以脫糖代謝排泄。另有約7.4%經尿液排出。腎功能不全者,半衰期延長,藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。嚴重肝硬化患者半衰期可延長兩倍。羅紅黴素吸收速率不受年齡的影響,一般不良反應少,毒性低。

4.8 羅紅黴素適應

1.適用於治療化膿性鏈球菌引起的咽炎扁桃體炎

2.適用於治療敏感菌所致的鼻竇炎中耳炎急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作。

3.適用於治療肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎沙眼衣原衣原體引起的尿道炎非特異性尿道炎宮頸炎)。

4.適用於治療敏感細菌引起的皮膚組織感染。泌尿生殖系統感染

4.9 羅紅黴素禁忌

羅紅黴素或其他大環內酯類藥過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時,對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕婦、哺乳期婦女。

3.長期用藥時應注意監測功能羅紅黴素茶鹼合用時,需監測茶鹼血藥濃度。

4.11 羅紅黴素不良反應

羅紅黴羅紅黴素不良反應輕微,且發生率較低(總發生率約爲4%)。

1.較爲多見腹痛腹瀉噁心嘔吐等胃腸道症狀,但發生率明顯低於紅黴素

2.偶見輕微的皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應

3.少數患者用藥後偶可出現肝功能異常。

4.少數患者用藥後偶有頭痛頭暈症狀

4.12 羅紅黴素的用法用量

1.成人:(1)一般感染的治療:每次150mg,每天2次;或每次300mg,每天1次。(2)腎功能不全時劑量:腎功能輕度減退者不需調整劑量,嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(每次150mg,每天1次)。(3)肝功能不全時劑量:嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則150mg每天1次給藥。(4)老年人劑量:不需調整劑量

2.兒童:每次2.5~5mg/kg,每天2次。

4.13 藥物相互作用

1.羅紅黴素磺胺甲基異噁甲基異噁唑聯用(1∶19),對流感嗜血桿菌抑制作用可提高2~4倍,耐藥性的發作率可從47.2%下降至10.0%。

2.羅紅黴素質子泵抑制劑(如蘭索拉唑奧美拉唑)聯用時,不會改變兩者的系統生物利用度,但可使羅紅黴素在胃中的局部濃度升高,這種效應可能有助於羅紅黴素質子泵抑制劑聯用於根除幽門螺旋桿菌

3.羅紅黴素華法林同用時,羅紅黴素可能會抑制華法林代謝,升高華法林血藥濃度,增加出血的危險性。

4.羅紅黴素與苯並二氮卓藥(如普阿唑侖、地西泮、咪達唑侖、三唑侖)合用,可抑制負責苯並二氮卓代謝的肝酶,通過減少清除率,延長半衰期和增加分佈容積導致苯並二氮卓藥血藥濃度升高。

5.羅紅黴素匹莫齊特同用,可能抑制匹莫齊特代謝,導致後者的血藥濃度水平增高,引起某些心血不良反應,如Q-T間期延長、心律失常猝死

6.羅紅黴素地高辛同用,可清除腸道中能滅活地高辛的菌羣,導致體內地高辛降解減少,使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應

7.羅紅黴素丙吡胺同用,可能導致丙吡胺血藥濃度水平升高。

8.羅紅黴素阿司咪唑同用,可能導致阿司咪唑血藥濃度水平升高。

9.羅紅黴素環孢素同用,羅紅黴素可能促進環孢素吸收干擾代謝,使環孢素血藥濃度升高。

10.羅紅黴素麥角衍生物合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。

11.羅紅黴素避孕藥同服,對口避孕藥的效用沒有影響。

12.羅紅黴素卡馬西平雷尼替丁基本無影響。

13.羅紅黴素茶鹼的藥動學影響與紅黴素相似,但較輕,可使茶鹼半衰期延長8%,消除降低16%,和茶鹼合用時,不需減少茶鹼劑量,但應監測藥物濃度。

14.與紅黴素不同,羅紅黴素卡馬西平的藥動學參數沒有影響,可以同時使用。

4.14 專家點評

羅紅黴素爲新一代大環內酯類抗生素抗菌活性抗菌譜和紅黴素相近。是細菌蛋白質合成的抑制劑,對金黃色葡萄球菌鏈球菌、支原體、衣原體、軍團菌、流感嗜血桿菌等都有較好的抗菌作用。國外報道,對1313例上、下呼吸感染患者口服羅紅黴素,每天200~600mg,連續3~14天,治療上、下呼吸道感染有效率分別爲88%和58%。另一項國際多中心的臨牀研究中,對3240例患者進行治療,上呼吸道感染有效率爲96%,下呼吸道感染中對慢性支氣管炎急性發作的有效率爲94%,肺炎的有效率爲95%。另一報道,對18020例上呼吸道感染患者和14385例下呼吸道感染患者口服羅紅黴素,每次150mg,每天2次,連續7~14天,結果對急性咽喉炎、扁桃體炎鼻竇炎中耳炎的有效率分別爲97%、96%和96%,對支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎的有效率分別爲97%、94%和95%,其中不良反應發生率爲4%。國內報道,對50例呼吸系統患者應用羅紅黴素治療,每次150~300mg,每天2次,連續7~10天。結果咳嗽咳痰咽喉症狀消失天數爲4.74±1.71天,臨牀痊癒率爲70%,臨牀有效率爲90%,細菌學清除率爲87.36%,不良反應發生率爲8%。某醫院對68例非淋菌性尿道炎宮頸炎患者(男29例,女39例,年齡3~56歲),隨機分成兩組,治療組39例口服羅紅黴素,每次0.15g,每天2次,連續20天;對照組29例口服米諾環素,每次0.1g,每天2次,療程同前。結果兩組分別治癒32例和25例。

特別提示:本站內容僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實後再引用。對於用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。