2 藥品介紹
2.1 別名
2.2 藥理毒理
本品爲阻織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸減少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長效的特點。
2.3 藥動學
口服tmax約1～3h，生物利用度約49%。t1/2約2.1～3.1h。大部分以原形經腎臟排泄。本藥生物利用度穩定在50%左右。口服150 mg後，2-3小時達到峯濃度，通常在300-550 ng/mL之間，其血藥濃度與劑量成正比。本藥不被廣泛代謝。主要經腎小管分泌而消除。消除半衰期爲2-3小時。靜脈注射後劑量的93%經尿排出，5%在糞便排出 ；口服劑量的60-70%經尿排出，25%在糞便排出。靜脈注射劑量的70%和口服劑量的35%以藥物原形排出。口服和靜脈給藥後的代謝相似 ；劑量的6%在尿中以N-氧化物，2%以S-氧化物，2%以去甲基雷尼替丁以及1-2%以糖酸衍生物形式消除。本藥作用時間相對持久，所以單劑量150 mg可有效地抑制胃酸分泌長達12小時。
2.4 適應證
消化性潰瘍、返流性食管炎、佐林格-埃利森綜合徵及上消化道出血等。
2.5 不良反應
常見頭痛及眩暈。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有發熱、男性乳房發育、腎炎及靜注部位瘙癢、發紅等。
2.6 相互作用
與茶鹼類藥物合用可使其血濃度升高,可減少伊曲康唑、酮康唑、頭孢呋辛、地西泮等藥的吸收。
2.7 用法用量
口服，0.15g/次，2次/日，早晚飯時服；或0.3g睡前頓服；維持劑量爲0.15g，睡前頓服。佐林格-埃利森綜合徵宜用大劑量，600mg～1200mg/日。肌注或緩慢靜注，25mg～50mg/次，每4～8h 1次。靜滴，100mg～300mg。兒童：口服，每次2mg/kg，3次/日。
成人十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍 :急性期治療 ：標準劑量爲150 mg，每日2次，或夜間服300 mg。大部分病人在4周內癒合，少部分在8周內癒合。十二指腸潰瘍病人，用300 mg/次，每日2次的治療方案，4周的治癒率高於150 mg/次，每日2次或夜間服300 mg的方案，劑量增加並不引起不良反應發生率增加。長期治療 ：通常採用夜間服150 mg/日。
非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍: 急性期治療 ：150 mg，每日2次或夜間服300 mg。療程8-12周。預防 ：在非甾體類抗炎藥治療的同時，服用150 mg，每日2次或夜間服300 mg。
手術後潰瘍 150 mg，每日2次，絕大部分病人於4周內治愈，未能完全治癒的病人通常在接下來的4周癒合。
胃-食管反流性疾病 急性反流性食管炎 ：150 mg，每日2次或夜間服300 mg，治療8-12周。中度至嚴重食管炎 ：劑量可增加至150 mg，每日4次，治療12周。
反流性食管炎的長期治療 ：成人 150 mg口服，每日2次。
卓-艾綜合徵 初期150 mg，每日3次，如需要可增加劑量，病人可很好地耐受高達6 g/日的劑量。
間歇性發作性消化不良 :標準劑量爲150 mg，每日2次，治療6周。預防重病患者的應激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反覆出血，一旦患者可恢復進食，可用150 mg，每日2次，以替代注射給藥。
Mendelsons綜合徵的預防: 於麻醉前2小時服150 mg，和最好前一天晚服150 mg。也可用注射劑。產科分娩病人可服用150 mg，每6小時一次。如需要全身麻醉，應另外給予非顆粒的抗酸劑(如枸櫞酸鈉)。兒童 消化性潰瘍 2 -4 mg/kg體重/次，每日2次，最高劑量爲300 mg/日。
嚴重腎功能損害病人(肌酐清除率小於50 mL/分) 150 mg/日。長期非臥牀腹透或長期血透的病人，於透析後應立即口服150 mg。
2.8 注意事項
對本藥過敏者及有急性卟啉症病史者禁用。妊娠B類。肝腎功能降低者應調整劑量。胃潰瘍病人在開始治療前應排除惡性腫瘤的可能性，因爲本藥可掩飾胃癌的症狀。本藥與非甾體抗炎藥同時服用者，應定期進行檢查，特別是老年人和有消化性潰瘍史的病人。
2.9 規格
片劑或膠囊：0.15g。