噻吩洛爾

1 阿羅洛爾介紹

1.1 藥品名稱

阿羅洛爾

1.2 英文名稱

Arotinolol

1.3 別名

阿爾馬爾；鹽酸阿羅洛爾；噻吩洛爾；ArotinololHydrochloride；Almarl

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗原發性震顫藥

1.5 劑型

1.片劑：5mg，10mg。

2.滴眼劑：0.5％。

1.6 阿羅洛爾的藥理作用

阿羅洛爾爲β受體阻滯劑，兼有適度的α受體阻滯作用，能降低血壓，治療心絞痛及心律失常。該藥同時具有骨骼肌β₂受體阻斷作用，在MPTM誘發的震顫（猴）試驗中，被證實有抗震顫作用。阿羅洛爾具有β-受體阻滯作用及適度的α-受體阻滯作用，其作用強度之比爲8∶1。β-受體阻滯作用可抑制亢進的心功能，使心肌耗氧量減少，血壓降低；β-受體阻滯作用又使外周血管阻力不致上升。

1.7 阿羅洛爾的藥代動力學

口服後2h血藥濃度達峯值，半衰期爲10h。血中及尿中主要代謝物爲氨基甲酰基水解後的活性代謝物。

1.8 阿羅洛爾的適應證

用於輕至中度原發性高血壓、心絞痛、心動過速性心律失常；也用於特發性震顫。

1.9 阿羅洛爾的禁忌證

1.有重度心動過緩，房室傳導阻滯（Ⅱ度、Ⅲ度），竇房傳導阻滯的患者。

2.有糖尿病性酮症，代謝性酸中毒的患者。

3.有可能出現支氣管哮喘，支氣管痙攣的患者。

4.有心源性休克的患者。

5.有肺動脈高壓所致右心衰竭的患者。

6.有充血性心衰竭的患者。

7.孕婦或有懷孕可能的婦女。

1.10 注意事項

1.特發性低血糖、長時間禁食、末梢循環障礙循環；肝腎功能障礙者。

2.服藥期間禁止駕車。

3.停藥時緩慢減退。

4.正在服用類似化合物的心絞痛患者須緩慢減量。手術前48h內不宜給藥。

1.11 阿羅洛爾的不良反應

1.偶見心衰，房室傳導阻滯，心動過緩。

2.一般不良反應：頭痛倦怠、軟便腹瀉、腹部不適、腹痛、噁心嘔吐、偶爾哮喘、皮膚過敏、皮疹、瘙癢、有時出現GOT、GPT、BUN及血糖升高。

3.不良反應發生率爲8.9%，主要有心動過緩、心悸、頭暈、乏力、抑鬱、腹痛、噁心、食慾缺乏、稀便、轉氨酶升高、霧視、淚液分泌減少、水腫、血尿素氮升高。罕見咳嗽、皮疹、肌肉痛及空腹血糖升高。

1.12 阿羅洛爾的用法用量

1.成人每次5mg，每天2次，療效不充分時可增加用量，每次10mg，每天2次，但每天不能超過30mg。

2.高血壓（輕度～中度）、心絞痛、心律失常：成人每次10mg，每天2次，療效不充分時，可增至每天30mg。

1.13 藥物相互作用

1.聯合應用對交感神經系統有抑制作用的藥物（如利血平）有時可出現過度抑制狀態，應減量慎重應用。

2.聯合應用降血糖藥有時可增強降血糖作用，故應慎重應用。

3.聯合應用鈣拮抗劑有時可相互增強作用。

4.可樂定有可能增強停藥後的回跳現象。

5.聯合應用砒二丙胺，普魯卡因胺，阿馬林有時可出現心臟傳導系統阻滯現象。

1.14 專家點評

該藥同時具有骨骼肌β₂受體阻斷作用，在MPTM誘發的震顫試驗中，證明有抗震顫作用。阿羅洛爾屬α、β受體阻斷劑。具有明顯的降壓作用，並具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。因此臨牀常用於抗心絞痛和抗心律失常。冠心病心絞痛患者使用β受體阻斷劑治療突然停用時，可發生心絞痛惡化，甚至出現心肌梗死或室性心律失常。因此，臨牀應用要特別謹慎。老年人用藥應從小劑量開始。