制馬錢子與馬錢子有什麼區別?

問答

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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問:制馬錢子與馬錢子有什麼區別?
答:

制馬錢子與生馬錢子功效上的區別

馬錢子毒性劇烈,而且質地堅硬,僅供外用[1]。常用於局部腫痛或癰疽初起[1]。如“傷溼止痛膏[1]

制馬錢子毒性降低,質地酥脆,亦易粉碎,可供內服,常製成丸散應用[1]。多用於風溼痹痛,跌打損傷骨折瘀痛,癰疽瘡毒,瘰癧痰核麻木癱瘓[1]。如治風溼疼痛疏風定痛丸(《御藥院方》);治跌打損傷疔瘡腫痛的馬錢散(《救生苦海》);治瘰癧痰核癰疽發背腫毒的五虎散(《串雅補》);以及麻木癱瘓振頹丸(《醫學衷中參西錄》)[1]

制馬錢子與生馬錢子性狀上的區別

馬錢子呈鈕釦狀圓板形,常一面隆起,一面稍凹下,直徑1.5~3cm,厚0.3~0.6cm,表面密被灰棕色或灰綠色絹狀絨毛,自中間向四周呈輻射狀排列,有絲樣光澤[1]。邊緣稍隆起,較厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圓點狀種臍[1]。質堅硬,平面剖面可見淡黃白色胚乳,角質狀,子葉心形,葉脈5~7條[1]。無臭,味極苦[1]

制馬錢子馬錢子炮製品,有砂燙馬錢子油炸馬錢子兩種:

砂燙馬錢子中間略鼓,表面棕褐色,斷面紅褐色,中間有裂隙,質堅脆,無臭,味苦[1]

油炸馬錢子中間略鼓,表面老黃色,質堅脆,有油香氣,味苦[1]

制馬錢子與生馬錢子在化學成分上的區別

馬錢子主含生物鹼,其中以番木鱉鹼(即士的寧)和馬錢子鹼爲多,還有僞番木鱉鹼、僞馬錢子鹼、異番木鱉鹼、異馬錢子鹼等16種生物鹼[1]。此外,尚含馬錢子[1]。士的寧和馬錢子鹼馬錢子中的有效成分和有毒成分[1]

(1)馬錢子炮製因受熱的程度不同,其士的寧和馬錢子鹼含量也不同[1]。實驗證實,炮製時隨炮製時間延長,士的寧和馬錢子鹼的含量越來越低[1]。因此,馬錢子炮製去毒是有科學道理[1]。但防止成分被過度分解破壞,炮製溫度和時間應嚴格掌握[1]。一般認爲砂炒時砂溫以240℃~250℃,油炸時油溫以220℃~250℃爲宜[1]

(2)馬錢子炮製後,總生物鹼、士的寧、馬錢子鹼含量均有下降,但以士的寧下降最少,馬錢子鹼降低最多,馬錢子鹼的藥理強度僅爲士的寧的1/40,因此,通過炮製可除去療效較差而毒性較大的馬錢子鹼[1]

(3)研究證明,生馬錢子含有12種生物鹼砂燙和油炸炮製品則增加了異馬錢子鹼、2-羥基-3-甲氧基士的寧、異馬錢子氧化物、異士的寧氮氧化物4種生物鹼[1]。從砂燙油炸馬錢子生物鹼種類鑑別來看,炮製後的馬錢子生物鹼種類增多了,但總生物鹼下降甚微[1]

(4)炮製後士的寧和馬錢子鹼的含量顯著減少,同時異士的寧和異馬錢子鹼等開環化合物的含量明顯增加[1]。這是由於士的寧和馬錢子鹼在加熱過程中醚鍵斷裂開環,轉變成他們的異型結構和氮氧化合物[1]。被轉化這些生物鹼毒性變小,且保留或增強了某些生物活性[1]

(5)當溫度在230℃~240℃,時伺爲3β4分鐘時,士的寧轉化了10%~15%,馬錢子

鹼轉化了30%~35%,而此時士的寧和馬錢子鹼的異型和氮氧化合物含量最高[1]。如果低於該炮製溫度和小於該炮製時間,士的寧則不易轉化成異型和氮氧化物,士的寧減少甚微;如果高於該炮製溫度和延長該炮製時間,士的寧、馬錢子鹼,連同生物鹼的異型和氮氧化合物馬錢子中大部分成分將一同被破壞成紊亂無章、無定形的產物[1]。士的寧和馬錢子鹼的異型化如圖9-5、圖9-6所示[1]

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圖9-5 士的寧的異型變化

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圖9-6 馬錢子鹼的異型變化

(6)士的寧的熔點爲280℃~282℃,馬錢子鹼的熔點爲180℃~182℃,通常炮製馬錢子的溫度爲230℃~240℃,該溫度似不足以破壞士的寧的結構,而只能破壞馬錢子鹼結構[1]。實際上,馬錢子炮製後士的寧和馬錢子鹼的含量均明顯減少,只是前者減少得少一些,而異士的寧、異馬錢子鹼等有明顯增加,此現象很難從熔點去解釋[1]。經精密的方法測定,士的寧加熱到230℃~240℃還相當穩定,若將士的寧和馬錢子鹼單體混合加熱,則士的寧形成氮氧化物和異型生物鹼的速度大大加快,並且在230℃~240℃達到高峯[1]。即兩種單體混合後,降解士的寧的溫度降低了,這可能是產生了共熔現象,士的寧在馬錢子中與另外10多種生物鹼及其他成分共存,也會產生此現象[1]

(7)炮製時士的寧和馬錢子鹼的減少是一個在高溫條件下,加速其氧化分解物理化學變化過程[1]。在相同條件下,馬錢子鹼相對比士的寧易於分解破壞,這與其結構上的C2-OCH3、C3-OCH3取代有關[1]

(8)經過砂燙、油炸等法炮製後,馬錢子苷含量均大幅度下降,可能是經高溫加熱後,馬錢子苷被破壞所致[1]

(9)馬錢子砂燙水煎液中鋅、錳、鈣、鐵、磷等24種微量元素含量明顯增高,而汞等9種元素含量大大降低,且大多爲有害元素[1]。這也爲馬錢子炮製後降低毒性,提供了一定依據[1]

制馬錢子與生馬錢子在藥理作用上的區別

(1)馬錢子具有興奮脊髓興奮呼吸中樞血管運動中樞,鎮痛,止咳抑制腫瘤細胞作用,但服用過量易引起中毒,出現強直性的痙攣和驚厥,甚則角弓反張,隨後呼吸中樞麻痹而死亡[1]。一般成人口服5~10mg士的寧就會產生中毒現象,口服30mg,就能致死;口服生品馬錢子7粒也會中毒死亡,從生品和各炮製品的總鹼含量及急性毒性試驗的結果可以看出,馬錢子炮製主要是通過改變毒性成分的結構,而不是單純地降低其含量來降低毒性毒性的下降與生物鹼的減少並不呈平行關係[1]。這就是說,對於既是有效成分,又是毒性成分的士的寧和馬錢子鹼來說,炮製是要儘可能地改變其內在成分的結構,而不是單純地機械地通過降低其含量來達到降低毒性的目的,否則大幅度地降低士的寧和馬錢子鹼的含量,必然會影響臨牀效果[1]

(2)實驗研究表明,士的寧及馬錢子鹼毒性分別比其氮氧化物大10倍和15.3倍,但其藥理作用與氮氧化物相似[1]。而馬錢子鹼氧化物的鎮痛作用強於馬錢子鹼,且具藥效發揮遲而藥力持久的特點;馬錢子鹼氧化物化痰止咳方面優於馬錢子鹼馬錢子鹼氧化物對實驗性炎症和抗血栓形成有明顯作用[1]

(3)異馬錢子鹼和異馬錢子鹼氧化物心肌細胞有保護作用,而馬錢子鹼則無此作用[1]

(4)馬錢子生物鹼抑制腫瘤細胞,但以異士的寧氮氧化物和異馬錢子鹼氧化物作用最強[1]

(5)馬錢子炮製後雖然毒性大幅度降低,但未降低炮製品及經炮製後轉化的生物鹼呼吸中樞血管運動中樞作用[1]

由此可見,馬錢子炮製後,生物鹼轉化爲氮氧化物毒性較低,作用較強,因此,馬錢子炮製後入藥是科學[1]

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