2 概述
制馬錢子爲馬錢子的炮製品，有砂燙馬錢子和油炸馬錢子兩種。馬錢子的炮製明代已有，見《本草綱目》等。馬錢子爲馬錢子科植物馬錢Strychnos nux-vomica L．的乾燥成熟種子[1]。馬錢子味苦，性溫，有大毒，歸肝、脾經，具有通絡止痛，散結消腫的功效。用於跌打損傷，骨折腫痛，風溼頑痹，麻木癱瘓，癰疽瘡毒，咽喉腫痛。生馬錢子毒性劇烈，而且質地堅硬，僅供外用[1]。常用於局部腫痛或癰疽初起[1]。制馬錢子毒性降低，質地酥脆，亦易粉碎，可供內服，常製成丸散應用[1]。多用於風溼痹痛，跌打損傷，骨折瘀痛，癰疽瘡毒，瘰癧，痰核，麻木癱瘓[1]。砂燙馬錢子中間略鼓，表面棕褐色，斷面紅褐色，中間有裂隙，質堅脆，無臭，味苦[1]。油炸馬錢子中間略鼓，表面老黃色，質堅脆，有油香氣，味苦[1]。
3 制馬錢子的炮製方法
明代有豆腐制（《本草綱目》）、牛油炸（《魯府禁方》）、炒黑（《壽世保元》）等法[1]。
清代增加了炒焦（《嵩崖尊生全書》）、香油炸、炮去毛（《良朋彙集》）、水浸油炸后土粉反複製、油煮、炙炭存性（《外科證治全生集》）、土炒、甘草水煮後麻油炸（《串雅補》）等炮製方法[1]。
現代除保留了古代的油炸、土炒、去毛等方法之外，又增加了砂燙、童便浸炒、麻黃炒、綠豆水煮、姜水煮等方法（《中藥炮製經驗集成》）[1]。炮製方法雖多，但衍變至今仍以砂燙、油炸法爲主，尤以砂燙法居多[1]。現在主要的炮製方法有油制法、砂燙法及制馬錢子粉等[1]。
砂燙馬錢子的炮製方法：將砂置熱鍋內，用武火加熱至靈活狀態時，投入大小一致的馬錢子，不斷翻動，至棕褐色，鼓起，內部紅褐色，並起小泡時取出，篩去砂子，放涼，亦可供制馬錢子粉用[1]。
油炸馬錢子的炮製方法爲：取麻油適量置鍋內，加熱至230℃左右，投入馬錢子，炸至老黃色時，立即取出，瀝去油，放涼[1]。用時研粉[1]。
4 制馬錢子的性狀
生馬錢子呈鈕釦狀圓板形，常一面隆起，一面稍凹下，直徑1.5～3cm，厚0.3～0.6cm，表面密被灰棕色或灰綠色絹狀絨毛，自中間向四周呈輻射狀排列，有絲樣光澤[1]。邊緣稍隆起，較厚，有突起的珠孔，底面中心有突起的圓點狀種臍[1]。質堅硬，平面剖面可見淡黃白色胚乳，角質狀，子葉心形，葉脈5～7條[1]。無臭，味極苦[1]。
6 馬錢子的功效與主治
《中華人民共和國藥典》（2010年版）：馬錢子具有通絡止痛，散結消腫的功效。用於跌打損傷，骨折腫痛，風溼頑痹，麻木癱瘓，癰疽瘡毒，咽喉腫痛。
《中藥大辭典》：馬錢子具有散血熱，消腫，止痛的功效。治咽喉痹痛，癰疽腫毒，風痹疼痛，骨折。並治面神經麻痹，重症肌無力。通絡止痛，散結消腫。用於風溼頑痹、麻木癱瘓、跌撲損傷、癰疽腫痛。
《中華本草》：馬錢子具有通絡、強筋、散結、止痛、消腫、解毒的功效。主風溼痹痛、肌膚麻木、肢體癱瘓、跌打損傷、骨折腫痛、癰疽瘡毒、喉痹、牙痛、癘風、頑癬、惡性腫瘤。
《全國中草藥彙編》：馬錢子通經絡，消結腫，止疼痛。主治：面神經麻痹，半身不遂，手足無力，小兒麻痹後遺症，淋巴結結核，跌打損傷，骨折；外用治皮膚癌，癰癤疔瘡。
《中醫大辭典》：馬錢子具有散血熱，通絡，止痛，消腫散結的功效[2]。
1.治喉痹腫痛，風溼痹痛，筋絡拘攣，半身不遂，重症肌無力，小兒麻痹後遺症，陽痿，帶狀皰疹，跌打損傷，骨折；近亦用治食管癌，胃癌，直腸癌，皮膚癌。內服：一日量0.3～0.6g，炮製（油炸法或砂燙法）後入丸、散用。[2]
2.治癰疽腫毒，醋磨塗或研末調敷；喉痹腫痛，痞塊，磨水含咽；面神經麻痹，切成薄片，排列在膠布上，貼患側面部。[2]
制馬錢子毒性降低，質地酥脆，亦易粉碎，可供內服，常製成丸散應用[2]。多用於風溼痹痛，跌打損傷，骨折瘀痛，癰疽瘡毒，瘰癧，痰核，麻木癱瘓[2]。如治風溼疼痛的疏風定痛丸（《御藥院方》）；治跌打損傷疔瘡腫痛的馬錢散（《救生苦海》）；治瘰癧痰核癰疽發背腫毒的五虎散（《串雅補》）；以及麻木癱瘓的振頹丸（《醫學衷中參西錄》）[2]。
7 制馬錢子的炮製作用
生馬錢子毒性劇烈，而且質地堅硬，僅供外用[2]。常用於局部腫痛或癰疽初起[2]。如“傷溼止痛膏”[2]。
制馬錢子毒性降低，質地酥脆，亦易粉碎，可供內服，常製成丸散應用[2]。多用於風溼痹痛，跌打損傷，骨折瘀痛，癰疽瘡毒，瘰癧，痰核，麻木癱瘓[2]。如治風溼疼痛的疏風定痛丸（《御藥院方》）；治跌打損傷疔瘡腫痛的馬錢散（《救生苦海》）；治瘰癧痰核癰疽發背腫毒的五虎散（《串雅補》）；以及麻木癱瘓的振頹丸（《醫學衷中參西錄》）[2]。
8 馬錢子的炮製研究
馬錢子主含生物鹼，其中以番木鱉鹼（即士的寧）和馬錢子鹼爲多，還有僞番木鱉鹼、僞馬錢子鹼、異番木鱉鹼、異馬錢子鹼等16種生物鹼[2]。此外，尚含馬錢子苷[2]。士的寧和馬錢子鹼是馬錢子中的有效成分和有毒成分[2]。
8.1 對化學成分的影響
（1）馬錢子炮製因受熱的程度不同，其士的寧和馬錢子鹼含量也不同[2]。實驗證實，炮製時隨炮製時間延長，士的寧和馬錢子鹼的含量越來越低[2]。因此，馬錢子炮製去毒是有科學道理的[2]。但防止成分被過度分解破壞，炮製溫度和時間應嚴格掌握[2]。一般認爲砂炒時砂溫以240℃～250℃，油炸時油溫以220℃～250℃爲宜[2]。
（2）馬錢子經炮製後，總生物鹼、士的寧、馬錢子鹼含量均有下降，但以士的寧下降最少，馬錢子鹼降低最多，馬錢子鹼的藥理強度僅爲士的寧的1/40，因此，通過炮製可除去療效較差而毒性較大的馬錢子鹼[2]。
（3）研究證明，生馬錢子含有12種生物鹼，砂燙和油炸炮製品則增加了異馬錢子鹼、2-羥基-3-甲氧基士的寧、異馬錢子氮氧化物、異士的寧氮氧化物4種生物鹼[2]。從砂燙和油炸馬錢子的生物鹼種類鑑別來看，炮製後的馬錢子生物鹼種類增多了，但總生物鹼下降甚微[2]。
（4）炮製後士的寧和馬錢子鹼的含量顯著減少，同時異士的寧和異馬錢子鹼等開環化合物的含量明顯增加[2]。這是由於士的寧和馬錢子鹼在加熱過程中醚鍵斷裂開環，轉變成他們的異型結構和氮氧化合物[2]。被轉化這些生物鹼毒性變小，且保留或增強了某些生物活性[2]。
（5）當溫度在230℃～240℃，時伺爲3β4分鐘時，士的寧轉化了10%～15%，馬錢子
鹼轉化了30%～35%，而此時士的寧和馬錢子鹼的異型和氮氧化合物含量最高[2]。如果低於該炮製溫度和小於該炮製時間，士的寧則不易轉化成異型和氮氧化物，士的寧減少甚微；如果高於該炮製溫度和延長該炮製時間，士的寧、馬錢子鹼，連同生物鹼的異型和氮氧化合物等馬錢子中大部分成分將一同被破壞成紊亂無章、無定形的產物[2]。士的寧和馬錢子鹼的異型化如圖9-5、圖9-6所示[2]。
圖9-5 士的寧的異型變化
圖9-6 馬錢子鹼的異型變化
（6）士的寧的熔點爲280℃～282℃，馬錢子鹼的熔點爲180℃～182℃，通常炮製馬錢子的溫度爲230℃～240℃，該溫度似不足以破壞士的寧的結構，而只能破壞馬錢子鹼的結構[2]。實際上，馬錢子經炮製後士的寧和馬錢子鹼的含量均明顯減少，只是前者減少得少一些，而異士的寧、異馬錢子鹼等有明顯增加，此現象很難從熔點去解釋[2]。經精密的方法測定，士的寧加熱到230℃～240℃還相當穩定，若將士的寧和馬錢子鹼的單體混合加熱，則士的寧形成氮氧化物和異型生物鹼的速度大大加快，並且在230℃～240℃達到高峯[2]。即兩種單體混合後，降解士的寧的溫度降低了，這可能是產生了共熔現象，士的寧在馬錢子中與另外10多種生物鹼及其他成分共存，也會產生此現象[2]。
（7）炮製時士的寧和馬錢子鹼的減少是一個在高溫條件下，加速其氧化分解的物理化學變化過程[2]。在相同條件下，馬錢子鹼相對比士的寧易於分解破壞，這與其結構上的C2-OCH3、C3-OCH3取代有關[2]。
（8）經過砂燙、油炸等法炮製後，馬錢子苷含量均大幅度下降，可能是經高溫加熱後，馬錢子苷被破壞所致[2]。
（9）馬錢子砂燙後水煎液中鋅、錳、鈣、鐵、磷等24種微量元素含量明顯增高，而汞等9種元素含量大大降低，且大多爲有害元素[2]。這也爲馬錢子炮製後降低毒性，提供了一定依據[2]。
8.2 對藥理作用的影響
（1）馬錢子具有興奮脊髓，興奮呼吸中樞和血管運動中樞，鎮痛，止咳，抑制腫瘤細胞等作用，但服用過量易引起中毒，出現強直性的痙攣和驚厥，甚則角弓反張，隨後呼吸中樞麻痹而死亡[2]。一般成人口服5～10mg士的寧就會產生中毒現象，口服30mg，就能致死；口服生品馬錢子7粒也會中毒死亡，從生品和各炮製品的總鹼含量及急性毒性試驗的結果可以看出，馬錢子炮製主要是通過改變毒性成分的結構，而不是單純地降低其含量來降低毒性，毒性的下降與生物鹼的減少並不呈平行關係[2]。這就是說，對於既是有效成分，又是毒性成分的士的寧和馬錢子鹼來說，炮製是要儘可能地改變其內在成分的結構，而不是單純地機械地通過降低其含量來達到降低毒性的目的，否則大幅度地降低士的寧和馬錢子鹼的含量，必然會影響臨牀效果[2]。
（2）實驗研究表明，士的寧及馬錢子鹼的毒性分別比其氮氧化物大10倍和15.3倍，但其藥理作用與氮氧化物相似[2]。而馬錢子鹼氮氧化物的鎮痛作用強於馬錢子鹼，且具藥效發揮遲而藥力持久的特點；馬錢子鹼氮氧化物在化痰和止咳方面優於馬錢子鹼；馬錢子鹼氮氧化物對實驗性炎症和抗血栓形成有明顯作用[2]。
（3）異馬錢子鹼和異馬錢子鹼氮氧化物對心肌細胞有保護作用，而馬錢子鹼則無此作用[2]。
（4）馬錢子類生物鹼能抑制腫瘤細胞，但以異士的寧氮氧化物和異馬錢子鹼氮氧化物作用最強[2]。
（5）馬錢子炮製後雖然毒性大幅度降低，但未降低炮製品及經炮製後轉化的生物鹼對呼吸中樞和血管運動中樞的作用[2]。
由此可見，馬錢子經炮製後，生物鹼轉化爲氮氧化物，毒性較低，作用較強，因此，馬錢子炮製後入藥是科學的[2]。
8.3 工藝研究
（1）目前全國各地的各種炮製方法均能降低馬錢子的毒性，但從生物鹼的得率、藥材利用率、經濟效益等方面綜合考慮，用液體輔料浸泡馬錢子，成分流失較多，故總生物鹼得率低，且費時，費輔料，操作繁雜[2]。而砂燙和油炸能降低毒性，並且內在成分損失少，炮製時間短，其中尤以砂燙法更佳[2]。從研究士的寧和馬錢子鹼加熱反應的效果來看，砂燙馬錢子以230℃～240℃、3～4分鐘爲最佳的炮製溫度和時間[2]。
（2）用烘法考察馬錢子的炮製工藝，結果表明，溫度和時間兩個因素對馬錢子中士的寧含量均有影響，而時間又是主要因素[2]。炮製溫度在200℃～240℃，炮製時間在5～12分鐘範圍內，馬錢子中士的寧含量可達到傳統砂燙的炮製結果[2]。其工藝條件尤以200℃、12分鐘爲好[2]。
（3）有報道認爲，砂燙馬錢子用爆聲來控制炮製程度，簡便易行[2]。經反覆觀察，用熱砂翻炒至馬錢子逐漸產生膨脹爆鳴聲，並由少漸多，後由多漸少，最終爆鳴聲消失，整個爆鳴聲持續時間約爲40～50秒，爆鳴聲消失後，再翻炒50秒，即出鍋放涼[2]。成品性狀完全符合《中國藥典》的規定[2]。
（4）馬錢子的皮毛中未檢出與種仁不同的生物鹼成分，兩者成分僅在含量上有所不同，毒性實驗結果顯示，去毛與不去毛的馬錢子兩者無顯著差異[2]。因此，現已不作去毛的法定要求[2]。