1 甲氧西林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Meticillin
1.3 別名
二甲氧基苯青黴素;二甲氧苯青黴素;甲氧苯青黴素;新青黴素Ⅰ;美替西林;Azapen;Celbenin;Dimocillin
1.4 分類
1.5 劑型
1g,4g,6g,10g。
1.6 甲氧西林的藥理作用
甲氧西林對產青黴素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用,其MIC爲2μg/ml。對青黴素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅爲青黴素的1/10~1/50。除流感嗜血桿菌外(敏感度爲2μg/ml),革蘭陰性桿菌對甲氧西林均耐藥。
1.7 甲氧西林的藥代動力學
甲氧西林口服不吸收,必須注射給藥。肌內注射1g後tmax爲30~60min,Cmax爲12~17μg/ml。靜脈注射1g,血清濃度在20~40μg/ml範圍內。血清蛋白結合率爲35%~40%。與其他青黴素類一樣,藥物大部分進入細胞外液。甲氧西西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出,10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約爲30min,腎功能減退的患者半衰期則延長,在使用時應注意調整用藥劑量。
1.8 甲氧西林的適應證
主要用於治療金黃色葡萄球屬所致的敗血症、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。
1.9 甲氧西林的禁忌證
1.10 注意事項
1.11 甲氧西林的不良反應
肌內注射甲氧西林疼痛較爲明顯,白細胞減少較常見,停藥後即恢復正常。大劑量靜脈給藥可出現間質性腎炎,表現爲血尿和蛋白尿,可伴發熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多,甚至腎功能減退。停藥後絕大部分患者能完全恢復。
1.12 甲氧西林的用法用量
成人每天6~12g,兒童每天100~250mg/kg,分3~4次給予,溶於0.9%氯化鈉注射劑10~20ml靜注5min,或溶於0.5%利多卡因注射劑中肌注。
1.13 藥物相互作用
丙磺丙磺舒能抑制腎小管分泌,因而可延長青黴素血藥濃度維持時間,對甲氧西林有增效作用。
1.14 專家點評
甲氧西林爲第一個應用於臨牀的耐青黴素酶的青黴素,由於其抗菌活性不強,療效不甚滿意,不良反應也多,目前已基本不用,國外也較少生產和應用。